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[目的]研究斑蝥酸钠对人结直肠癌HCT116和SW480细胞株的抑制作用及可能机制。[方法]1.MTT法检测斑蝥酸钠对人结直肠癌细胞HCT116和SW480增殖的抑制作用并计算其IC50值；2.流式细胞术检测斑蝥酸钠对肿瘤细胞凋亡和细胞周期的影响；3.免疫细胞化学染色检测斑蝥酸钠干预后肿瘤细胞的Bax、Bcl-2、MLH-1、MSH2与p53蛋白的表达情况。[结果]1.HCT116细胞株：斑蝥酸钠作用于指数增殖期的HCT116细胞,MTT法检测其对肿瘤细胞具有增值抑制作用,抑制率与浓度呈正相关,计算其IC50值为1.51±0.01ug/mL;流式细胞术检测斑蝥酸钠能促进肿瘤细胞的凋亡,浓度在0.625ug/ml时细胞开始出现明显的凋亡,凋亡率与药物剂量呈正相关,其对肿瘤细胞细胞周期的影响主要在G2期阻滞,浓度在2.5ug/m1时与对照组比较差异有统计学意义；免疫细胞化学染色检测不同浓度的斑蝥酸钠干预后,Bax、MLH-1、MSH2、P53蛋白表达明显上调,与剂量呈正相关；在浓度为0.625ug/m1时Bcl-2蛋白表达明显下调。2.SW480细胞株：斑蝥酸钠作用于指数增殖期的SW480细胞,MTT法检测其对肿瘤细胞具有增值抑制作用,抑制率与浓度呈正相关,计算其IC50值为2.16±0.04ug/mL;流式细胞术检测斑蝥酸钠能促进肿瘤细胞的凋亡,浓度在1.25ug/ml时细胞开始出现明显的凋亡凋亡率与药物剂量呈正相关,其对肿瘤细胞细胞周期的影响主要在G2期阻滞,浓度在2.5ug/m1时与对照组比较差异有统计学显著性意义；免疫细胞化学染色检测不同浓度的斑蝥酸钠干预后,Bax蛋白表达明显上调,与剂量无明显相关；MLH-1、MSH2、P53蛋白表达明显上调,与剂量呈正相关；在浓度为0.625ug/ml时Bcl-2蛋白表达明显下调。[结论]1.斑蝥酸钠对HCT116和SW480细胞株生长均有较强的抑制作用,且对HCT116细胞抑制作用强于对SW480细胞；2.斑蝥酸钠可通过调节Bax、Bcl-2、MLH-1、MSH2及P53等基因蛋白表达,产生G2/M期阻滞,诱导HCT116细胞和SW480细胞产生促凋亡作用,对HCT116细胞促凋亡作用要强于对SW480细胞。