【摘 要】
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Martinellic acid和Martinelline是从南美热带植物中分离得到的第一个非天然舒缓激肽拮抗剂.在第一章中我们简单介绍了其他小组的最近工作和我们小组以前的工作.在论文的第二
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Martinellic acid和Martinelline是从南美热带植物中分离得到的第一个非天然舒缓激肽拮抗剂.在第一章中我们简单介绍了其他小组的最近工作和我们小组以前的工作.在论文的第二章中我们以β-氨基酸酯为原料,在CuI催化下与对二磺苯偶联,然后将胺基和羟基保护后进行傅-克关环.第三章中我们以方酸为催化剂用Diels-Alder反应一步构建pyrrolo-quinoline环状结构,然后用LiBH<,4>还原薄荷醇酯成醇,用乙酰基保护1位胺基后将醇氧化成醛,经Wittig反应延长两个碳得α,β-不饱和酯.在第四章中主要研究了CuI催化芳基卤化物与β-氨基酸偶联反应,并且将该反应用于SB214857的合成.以天冬氨酸为原料,先接上酰胺,再在CuI催化下进行分子内的偶联反应,最后接上联二哌啶就得到SB214857.
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