新疆(?)本有效成分及其类似物的合成研究

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本课题组在对新疆藁本根茎进行化学研究时发现,其粗提物对几种动物模型有明显的降转氨酶活性,并从中分到几种具有降酶活性的化合物,Conisein为从中分到的新化合物,为提供足够的样品以供进一步的药理筛选,对该化合物进行了合成研究。以3-甲氧基没食子酸甲酯为起始合成原料,经九步反应完成了全合成,总收率16.3%。为了研究其构效关系,并合成了其六种类型的类似物。 结合目标分子的合成并对阿魏醇的合成方法进行了改进,同时对酰亚胺化合物的合成方法进行了探索,以多聚磷酸为缩合剂制备丁二酰亚胺和戊二酰亚胺。 此外,文中经四步反应合成了兴安升麻的乙酰化物,并对蒺藜酰胺和肿足蕨碱的全合成进行了较为深入的探索研究。 初步药理实验表明其中的九个化合物有一定的抗肿瘤活性。 文中共合成了87个目标化合物及中间体,其中51个为新化合物。深入的药理研究正在进行中。
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