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本博士学位论文主要报道了磁性纳米粒子的制备、修饰和功能化，以及用其对多种药用植物的活性成分进行“垂钓”所取得的一系列有意义的结果。
首先，我们从天然产物化学与生物分析化学的学科交叉出发，首次将配体垂钓理念引入磁性纳米粒子固相萃取，用于“垂钓”中药小分子活性成分的研究。用人血清白蛋白功能化的磁性纳米粒子(HSA-MNPs)对穿龙薯蓣总甾体皂苷进行配体垂钓，通过质谱分析发现HSA-MNPs与不同结构皂苷成分之间的亲和作用力差别较大，如对薯蓣皂苷的亲和作用较强，即便它含量较低；而对伪原薯蓣皂苷作用较弱，虽然它的含量较高。初步的构效关系分析认为：异螺甾烷型甾体皂苷（F环闭合）与HSA亲和作用超过呋甾烷型甾体皂苷（F环打开），此结论通过用标准品的垂钓对比试验得以验证。
然后，基于磁性纳米配体垂钓技术垂钓我们提出了一个新的以活性成分作为分离目标的靶向分离纯化方法。我们以黄山药为例，经HSA-MNPs对其进行配体垂钓，经质谱分析确定准分子离子峰分别为m/z721、833、867和883[M-H]-的化合物为目标活性成分，接着辅以质谱监测，仅仅通过两次柱层析就从黄山药浸膏中分离得到目标化合物progeninⅡ、progeninⅢ、dioscin和graeillin的单体。这种以配体垂钓技术指引的植化分离方法可大大加快新的活性药用小分子的发现与分离，提高天然活性成分和先导结构发现的效率。
同时，我们还提出了基于磁性纳米粒子配体垂钓的生物导向的中药材质量评价新方法。实验中选用了8个不同来源的或野生或家种黄山药样品，使用HSA-MNPs对其配体垂钓后，用质谱进行快速分析，选取了11个共有峰（其中5个峰可以鉴定）作为黄山药药材的质量控制指标，其相关系数和夹角余弦的计算结果表明8个黄山药样品具有极高的相似度，质量一致可靠。较之常规的色谱指纹图谱，这一新方法不仅快速易于操作，而且由于其基于生物活性导向，可提供更多的生物学信息，排除一些非活性物质的干扰，为中草药的质量评估与控制提供了一条更为合适的新途径。
另外，我们首次将中药活性小分子键合到磁性纳米上，经固相萃取中药中的黄酮类成分。用所合成的黄芩苷功能化的磁性纳米粒子，采用简单的“吸附——脱附”两步操作就能实现中草药中黄酮类成分的富集纯化，简化了提取过程，节省了人力物力，克服了有机溶剂提取带来的环境污染和安全问题等不足，在中药研发中有很好的应用前景。
最后还综述了磁性纳米配体垂钓的发展历程与研究进展。