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目的:植物黄酮(flavonoids)包括众多天然植物多酚化合物，广泛存在于各种植物膳食中。植物黄酮种类繁多，现已分离鉴定出6000多种天然黄酮类化合物，并且数字还在继续增加。大量研究表明，植物黄酮具有广泛的生理、药理学活性，尤其对肿瘤及心血管疾病的预防及治疗特性以其天然、低毒、高效的特点而得到了广泛的重视和研究。 本文从藤茶中提取分离得到黄酮类化合物双氢杨梅素，并发现其具有较强的抗癌活性，但也存在水溶性差、生物利用度低的不足，本实验通过结构改造，在碱性条件下与乙酸酐缩合反应得到了关健中间体3-羟基裸露的5，7，3，4，5-五乙酰基保护产物，使连接臂能定向地与非活基团3-羟基结合，再与碱性氨基酸（精氨酸，赖氨酸，组氨酸）缀合，从而获得具有一定活性、生物利用度比较高的抗癌先导化合物。 方法:本文从藤茶中提取分离得到双氢杨梅素，通过三步反应合成双氢杨梅素碱性氨基缀合物。第一步，将其进行五乙酰化，反应是在水和二氧六环的两相反应体系中进行;第二步，在已五乙酰化的双氢杨梅素的3位羟基上接上三氟甲磺酸酐;第三步，将乙二胺作为连接臂引入五乙酰化双氢杨梅素(DMY)的3位;第四步，在N，N-二环已基碳二亚胺(DCC)和1-羟基苯并三唑(HOBt)作为催化剂的条件下，将碱性氨基引入DMY的第3位，完成最终的缀合物分子的合成。 另外以双氢杨梅素作为阳性对照，使用MTT法对合成的黄酮衍生物对人肝癌细胞组织、人肺癌细胞组织和人乳腺癌细胞分别进行了体外抗肿瘤活性的初步筛选。 结果:本文首次使用这种合成路线完成了双氢杨梅素碱性氨基酸缀合物的合成与表征工作。本实验在初步合成了五乙酰化双氢杨梅素的条件下，进一步以三氟甲磺酸酐作为合成中间体，引入乙二胺作为连接臂最终完成了缀合碱性氨基的合成产物。并使用MTT法对合成的黄酮衍生物对人肝癌细胞组织、人肺癌细胞组织和人乳腺癌细胞分别进行了体外抗肿瘤活性的初步筛选，获得具有一定活性的抗癌先导化合物。 结论:双氢杨梅素在碱性条件下与乙酸酐缩合反应得到了关键中间体3-羟基裸露的5，7，3，4，5-五乙酰基保护产物，使连接臂能定向地与非活基团3-羟基结合，从而获得具有一定活性的抗癌先导化合物。