银杏叶提取物温敏型鼻用原位凝胶的研究报告

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银杏又名白果树、公孙树以及鸭脚树等,属裸子植物银杏科,是全球最古老的树种之一,被列为国家二级保护植物,又有“活化石”之称。研究表明,其叶和果有重要药用价值。《本草纲目》中记载其性味甘苦而涩,有敛肺平喘、止遗尿、缩小便、清毒杀虫等作用。《中国药典》2010年版一部,记载银杏叶具有活血化瘀、敛肺平喘、通络止痛、化浊降脂,主要用于淤血阻络、胸痹心痛、肺虚咳喘、高脂血症和中风偏瘫等。银杏叶提取物是以银杏叶为原料采用醇溶液提取分离纯化出来的物质,药用有效活性成分主要是黄酮类和萜内酯类,此外,还有氨基酸、酚酸类和矿物质等。具有扩张血管、拮抗血小板聚集、抗血栓、抗凝血、抗氧化、调血脂等作用。研究表明,发现银杏叶提取物可以清除自由基,抑制β-淀粉样蛋白的细胞毒性,改善神经细胞退行病变,具有明显改善老年痴呆的症状,延缓衰老的进程。对老年痴呆的认知、记忆、语言、定向、情感等障碍具有明显的治疗和延缓作用。本文以银杏叶提取物为模型药物,制备了银杏叶提取物温敏型鼻用原位凝胶。在药效学试验中,考察了鼻腔给药后银杏叶提取物对大鼠血浆、脑组织和脑脊液中相关酶活性和丙二醛(MDA)含量的改变。采用紫外可见分光光度计检测其超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、乙酰胆碱酯酶(AChE)活性和MDA含量。结果表明,银杏叶提取物温敏型鼻用原位凝胶能明显提高SOD、CAT活性,降低AChE活性,减少MDA含量,证明本制剂对痴呆症有治疗作用。在体内试验中,建立了银杏叶提取物温敏型鼻用原位凝胶在大鼠血浆中HPLC-MS/MS药物浓度检测方法,并进行了方法学考察,结果表明,HPLC-MS/MS分析方法准确、快速,各项指标均符合血浆样品分析的测定要求,适用于银杏叶提取物在血浆中药物浓度的检测,为进行银杏叶提取物的药代动力学研究提供理论依据。
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