【摘 要】
：
乏氧是许多疾病的重要特征，乏氧组织显像剂在心、脑、血管疾病和实体瘤的诊断、治疗方案的选择以及预后的评价方面具有重要的应用。但目前临床上使用的乏氧显像剂仍存在一定的
论文部分内容阅读
乏氧是许多疾病的重要特征，乏氧组织显像剂在心、脑、血管疾病和实体瘤的诊断、治疗方案的选择以及预后的评价方面具有重要的应用。但目前临床上使用的乏氧显像剂仍存在一定的缺陷，因此研制特异性好、灵敏度高、药代性质优良的乏氧组织显像剂具有重要意义，是当前放射性药物的研究热点。本实验室前期研究表明：在保持靶向基团硝基咪唑不变的情况下，引入酰胺基团和酯基团有利于药物在血液和肝中的清除，达到了降低本底的目的。从改善药代性质的角度为研制新型的乏氧组织显像剂提供了重要参考，有待于进一步研究。本文在此基础上，对前期合成的酰胺类化合物NEFA和酯类化合物NEFT在大鼠体内外的代谢情况进行了研究，并在此基础上进一步改进设计了一系列新型F-酯类硝基咪唑衍生物。研究内容和结果如下：
⑴NEFA和NEFT的研究：①参照文献进行了NEFA和NEFT的合成，并进行了结构表征。②建立了NEFA、NEFT。及其代谢产物的超高压液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法，并进行了方法学验证。结果显示：所建立的方法稳定可靠，具有高灵敏度、高分离度和快速分析的特点，为进一步的代谢研究奠定了基础。③代谢实验研究结果显示NEFA进入大鼠体内后，主要以原药形式存在，而NEFT则容易被水解成极性较大的醇和酸排出体外。NEFT可以较快地发生水解代谢，与最初的设计思路更加吻合，有进一步研究的价值。
⑵新型F-酯类硝基咪唑衍生物的研究：①在NEFA和NEFT生物分布和代谢研究的基础上，进一步设计合成了3种新型酯类硝基咪唑衍生物的Br前体及其对应19F标准品，Br-MNEFT、F-MNEFT、Br-NPFT、F-NPFT、Br-MNPFT和F-MNPFT，并对其进行了结构表征。②对F-MNEFT和F-NEFT的代谢情况进行了对比研究，研究结果表明：经过结构改造以后，新型F-酯类硝基咪唑化合物性能得到了改进：脂溶性增加，有利于快速进入靶组织；水解速度相对减慢，有利于在靶组织中的摄取与滞留，值得进一步的探讨和研究。③对酯类硝基咪唑化合物Br-MNPFT进行标记，在18-冠-6/K2SO4体系中制备得到18F-MNPFT，70℃条件下反应10 min，标记率即可达到28.9％。
其他文献
数学课堂到底是枯燥乏味的，还是生动有趣的？相信这个问题仍然困扰着许许多多的学生。那么，数学课堂原本的面貌是怎样的呢？毫无疑问，数学课堂原本的面貌应该是与生活紧密联系的，是具体可感的，是生动有趣的。但是，为什么有那么多的学生会对数学产生错误的看法，对数学学习提不起兴趣来呢？我想，回答这个问题其实是不难的。学生之所以会认为数学课堂是枯燥乏味的，最根本的原因其实在于我们的数学教师，在于我们的数学教师没有
摘 要：研究发现，课堂气氛与学生的学习状态有着非常密切的关系。尤其是对于小学生来说，他们天性好动、好玩，课堂气氛的轻松与否，可以说直接影响着他们的学习态度和学习成绩，也关系着他们的成长和发展。所以，课堂气氛对于学生学习来说意义重大。在课堂教学中营造良好的课堂气氛是调动学生学习积极性的主要手段，也是保证课堂教学效率的主要途径。 关键词：小学语文;课堂气氛;培养兴趣 小学语文是一门重要的学科，对于
摘 要：在我国教育不断发展的情况下，人们对幼儿个性的重要性不断提升，不断加强对人力型人才的培养，注重幼儿个性的发展。与传统的教育方式相比，在学前教育中加强培養幼儿的个性，是当前学前教育的主要教学内容。本文在此基础上，对我国学前教学指幼儿个性发展的现状进行研究，发现其中存在的问题，同时提出具体的对策建议，希望能够促进外国幼儿个性的发展。 关键词：学前教育;幼儿发展;问题;重要性 教育观念的发展应
摘 要：在笔者的教学实践中，深感数学抽象核心素养培养的重要性，它能够提升学生对数学内容的本质性理解、并在解题中能够从问题和条件中抽象出问题的核心考核点，做到有针对性、灵活的解题。将抽象思维应用于现实中纷繁复杂事物的本质思考，能够帮助学生在现代社会中，应对越来越激烈的竞争压力。因此本文以不等式教学为例，分析了培养数学抽象核心素养所需多方面教学要求和教学重点内容。 关键词：数学抽象核心素养;不等式;
摘 要：数学核心素养的培养是学生实现可持续性发展及自身价值的需要。为此，我们必须探究培养学生数学核心素养的途径，一是转变教师教学理念，改变教学方法，促使学生素养提升;二是创设情境，营造氛围，多渠道培养学生数学核心素养，培养理性思维、质疑精神、创新精神;三是让学生参与生活实践活动，培养综合运用知识的能力。 关键词：培养;数学核心素养;实践活动 数学教学的过程是训练学生思维的过程，也是培养学生数学
目的设计合成出新型的多酸基复合物，对其进行结构表征及生物进行研究。探索复合物的合成规律，研究其构效关系。方法复合物的合成采用水热合成法；通过X-射线单晶衍射、X-射线粉粉末衍射、元素分析、差热-热重和红外光谱等方法对晶体进行结构表征。利用紫外光谱法研究复合物与DNA的相互作用；采用药敏纸片法研究复合物抗菌活性；利用MTT法研究新型复合物的体外抗肿瘤活性。结果合成出4个新的有机活性分子修饰的多酸复合
数控转台的应用使数控机床的加工范围进一步扩大，加工工序进一步集中，可以自动完成各种等分和不等分的形面加工和各种曲线、复杂面的连续加工。本文研究的是数控转台在某一角度
摘 要：随着新课改不断深入，在我国高中英语教学中，英语教师积极追求教学模式的创新，让学生的英语学科素养得到极大的提升。英语核心素养是指教师在教学过程中，除了培养学生自身的学科基础素养和能力外，还要拓展学生的综合素养，这其中包括学生的语言能力、写作能力、表达能力以及阅读能力。本文从核心素养融入高中英语写作教学的重要意义的角度出发，结合笔者的教学实践，对于核心素养视角下的高中英语写作教学做出了一些探索
摘 要：结合化学教学的实践，阐述了在新课程背景下化学课堂教学中渗透生命教育的途径和方法，能够激发学生探究动机，培养学生创造思维的品质，引导学生热爱生活，和谐健康发展，让他们感受生命的意义和价值。 关键词：化学课堂;生命教育;新课程;教学设计 教育涌动着人的生命，教育的每一分钟其实都在生成和创造着人的新的生命活力。正如叶澜教授所言：“教育是直面人的生命、通过人的生命、为了人的生命质量的提高而进行
甾体微生物转化反应是利用微生物的酶对甾体底物的某一部位进行特定的化学反应来获得一定的产物.其在甾体药物生产中占有重要地位,常常被用于某些甾体激素类药物中间体的合成