【摘 要】
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作为4-氮杂甾类化合物,非那甾胺由于对5α-还原酶有较强的抑制作用而应用于良性前列腺增生的临床治疗.它具有疗效确切,毒副作用小等特点,正在成为非手术治疗良性前列腺增生的
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作为4-氮杂甾类化合物,非那甾胺由于对5α-还原酶有较强的抑制作用而应用于良性前列腺增生的临床治疗.它具有疗效确切,毒副作用小等特点,正在成为非手术治疗良性前列腺增生的首选药物.该文以孕烯醇酮为原料设计并实现了三种路线合成非那甾胺.所有的中间产物及最终目标化合物都经过核磁共振和/或质谱及其它分析鉴定方法确定了结构.其中路线2和路线3是全新设计的合成路线,非那甾胺的收率远高于目前已经公开的国内外文献水平.具有反应步骤短、操作简便、原料价廉易得等优点.同时,该文对所涉及到的各步反应进行了研究,发现了原料结构与反应结果之间的一些关系.非那甾胺的X粉末衍射、红外光谱及差热扫描分析结果表明该文合成的非那甾胺为Ⅰ型结晶.该文合成的非那甾胺的液相色谱纯度为98.63﹪,其质量达到了药物的临床应用要求.
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