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癌症是是严重威胁人类健康的一种疾病。目前临床上使用的药物普遍存在着对肿瘤细胞缺乏定位作用的缺点,在杀死肿瘤细胞的同时往往对正常细胞也造成了伤害。开发定位作用强、抗癌活性高的抗癌前药,已经成为生物医药基础研究以及制药工程技术领域的一个重要研究课题。本文从前药原理出发,利用卟啉对癌细胞的定位作用,同时通过Sharpless-Huisgen 1,3-偶极环加成反应把核苷分子引入到卟啉分子上,设计并合成了五个1, 2, 3-三唑键联的卟啉胞苷类化合物,并对其生物活性进行了初步的探讨。本论文包括以下几方面的内容:(1)介绍了卟啉类化合物对肿瘤细胞的定位机理,综述了卟啉和核苷类抗癌药物的研究进展。简单介绍了Click化学的原理,以及1, 2, 3-三唑在医学上的应用。(2)根据药物设计原理中的两种重要方法:类似物的设计和拼合原理。利用对羟基苯基卟啉和胞苷分子结构的特点,通过Sharpless-Huisgen 1, 3-偶极环加成反应,设计并合成了1, 2, 3-三唑键联的卟啉胞苷类化合物,并通过NMR, UV, IR, MS等分析手段进行了表征,并对它们的合成与结果做了相应的分析讨论。(3)采用MTT法对合成的化合物进行了初步体外抗癌活性研究,实验结果表明所合成的1, 2, 3-三唑卟啉胞苷化合物对人源乳腺癌MCF-7具有很好的抑制作用。(4)采用荧光光谱法探讨了1, 2, 3-三唑键联的卟啉胞苷类化合物与牛血清白蛋白的相互作用,初步研究证明两者之间发生了明显的作用,并生成了配合物,具有很高的结合常数。同时也探讨了它们的平衡常数、结合位点数和作用方式。