【摘 要】
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甲壳素(Chitin,CT),是由N-乙酰基-2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖以β-1,4糖苷键连接而成的天然多糖.将其脱乙酰基后称壳聚糖(Chitosan,CTS),为自然界中目前发现的唯一的聚阳离子多
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甲壳素(Chitin,CT),是由N-乙酰基-2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖以β-1,4糖苷键连接而成的天然多糖.将其脱乙酰基后称壳聚糖(Chitosan,CTS),为自然界中目前发现的唯一的聚阳离子多糖.为了不改变CTS的电荷性能,试验设计对CTS进行季铵化修饰,以增加其正电性,进而测定其理化性质,研究CTS季铵化衍生物-壳聚糖三甲基季铵盐(N-trimethyl Chitosan Chloride,TMC)口服吸收及其体内分布特点,探讨TMC抑制肿瘤细胞的机理.为增加CTS及TMC的溶解性,先将CTS降解为低分子壳聚糖(Low Molecular Chitosan,LCTS),再用碘甲烷对LCTS进行N-烷基化修饰,经NaCl转型后,获得低分子季铵化壳聚糖(Low Molecular N-trimethyl Chitosan Chloride,LTMC).LTMC具有较好的溶解性和更强的正电性,因而可能具有一些独特的生物活性.本课题将LTMC口服给药用于小鼠S<,180>实体瘤的研究,并对荷瘤小鼠的免疫功能进行考察,探讨了LTMC的抑瘤效果及对机体免疫系统的影响.采用<3>H标记LTMC方法,观察小鼠口服LTMC在体内吸收情况,分析了其药动学参数,比较了LTMC在正常小鼠和荷瘤小鼠体内各组织器官的分布状况.
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