【摘 要】
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1，3-氧硫戊环核苷类药物是临床上重要的抗病毒药物，主要用于治疗艾滋病和慢性肝炎，其主要代表药物为拉米夫定和恩曲他滨。本文对其关键中间体1，3-氧硫戊环衍生物进行了合成研究。
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1，3-氧硫戊环核苷类药物是临床上重要的抗病毒药物，主要用于治疗艾滋病和慢性肝炎，其主要代表药物为拉米夫定和恩曲他滨。本文对其关键中间体1，3-氧硫戊环衍生物进行了合成研究。首先以40﹪乙二醛水溶液为原料，经单缩醛化、还原得到2，2-二乙氧基乙醇后，与(S)-2-(6-甲氧基萘基)-丙酰氯或苯甲酰氯缩合，所得酯经水解后与2，5-二羟基-1，4-二噻烷环合，环合物再经酰化分别得到目标产物2-[(S)-2-(6-甲氧基萘基)-丙酰氧甲基]-5-乙酰基-1，3-氧硫戊烷和2-苯甲酰氧甲基-5-乙酰基-1，3-氧硫戊环。本文在参考文献的基础上，通过改变反应条件和后处理方法，优化了工艺，提高了2，2-二乙氧基乙醇的收率。另外，通过实验我们得到了5个新的1，3-氧硫戊环衍生物，并通过1HNMR对目标产物及其中间体作了旋光异构分析，尝试了以转化结晶的方法，以期得到非对映体过量的产物。
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