【摘 要】
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本文主要论述了治疗高血压药物奥美沙坦酯的合成方法改进研究,奥美沙坦酯为一种取代的咪唑类化合物,临床上主要是用于治疗高血压的ARB(血管紧张素II受体拮抗剂)类药物,其在降
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本文主要论述了治疗高血压药物奥美沙坦酯的合成方法改进研究,奥美沙坦酯为一种取代的咪唑类化合物,临床上主要是用于治疗高血压的ARB(血管紧张素II受体拮抗剂)类药物,其在降低舒张压总体疗效方面有明显疗效。对奥美沙坦酯的现有合成路线进行筛选和总结,选择以4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯(6)与4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苄基溴(7)为起始原料,经过缩合反应、水解反应、酯化反应、脱保护反应等四步反应最终生成奥美沙坦酯,总收率为48.4%。在对合成条件进行优化过程中,对各中间体的杂质体系进行详细解析,设计改良各中间体的合成工艺参数,尽量避免反应副产物产生,同时提高收率、保证合成工艺的稳定性。经过对各中间体合成条件的优化调整,优化终产品重结晶条件,得到一条生产成本低、反应条件温和、操作简单的合成奥美沙坦酯的路线,得到的奥美沙坦酯粗品,经丙酮、纯化水混合溶剂纯化,最终使得产品最大单一杂质小于0.1%,符合ICH原料药质量标准。奥美沙坦酯经过红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1H-NMR)、碳谱(13C-NMR)、H-H COSY谱、DEPT谱、HSQC谱、HMBC谱以及质谱(MS)的分析,确证了奥美沙坦酯的化学结构。
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