【摘 要】
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硝唑尼特(Nitazoxanid)目前在临床上主要用于治疗阿米巴病，微小隐孢子虫(Cryptosporidium parvum,Cp)和蓝氏贾第鞭毛虫(Giardia lambilia)引起的腹泻。以往文献中的方法大多使
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硝唑尼特(Nitazoxanid)目前在临床上主要用于治疗阿米巴病，微小隐孢子虫(Cryptosporidium parvum,Cp)和蓝氏贾第鞭毛虫(Giardia lambilia)引起的腹泻。以往文献中的方法大多使用乙酰水杨酸为原料，经酰氯化，然后酰胺化得到硝唑尼特，这个方法的成本较高，在反应过程中容易脱去乙酰氧基。本文参考文献的方法，以水杨酸为起始原料，酰氯化，再酰胺化反应，最后乙酰化合成硝唑尼特。重点对酰胺化反应的合成工艺进行了改进，分别研究了以N，N二甲基甲酰胺或四氢呋喃为溶剂，以碳酸钾或三乙胺为缚酸剂进行的酰胺化反应得到2-(5-硝基-2-噻唑基)水杨酰胺。目标化合物和中间体的结构经1HNMR、IR和MS分析得以确证。
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