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磷酸酯与糖、核酸以及蛋白质有着密切的关系，磷酸酯几乎参与所有的生物化学反应，因此合成含磷糖和核苷缀合物对于研究磷和它们的相互作用以及开发新的基于糖和核苷的药物具有重要的意义。本论文包括以下内容：
建立了一种基于Atherton-Todd反应的N-磷酰胺酯缀合物合成新方法。主要成果为：(1)合成了两类新的葡萄糖和半乳糖N-磷酰氨基酸酯缀合物，这些化合物是研究糖-磷-氨基酸相互关系的最小模型化合物，丰富了糖磷酸酯的研究领域，为研究和理解糖-磷-氨基酸的相互关系鉴定了基础；(2)合成了一系列新颖的2，3-二脱氧-3-叠氮胸苷(AZT)磷酰胺酯二聚物，增加了核苷磷酰胺结构的分子多样性，进一步的研究有助于发现新的核苷磷酰胺类前药。
首次系统地研究了二苯基氢亚磷酸酯(DPP)在吡啶溶液中和醇的酯交换反应，并将该反应成功地应用于进行各种具有潜在生物活性磷酸酯缀合物的合成中。主要成果为：(1)讨论了DPP在吡啶中的歧化反应，提出了可能的反应机理；(2)成功的运用DPP的酯交换反应合成了一系列的糖及核苷的对称氢亚磷酸酯，是目前合成该类化合物的最简便方法；(3)通过进一步改进上述方法，合成了甘露糖2,3-环硫代磷酸酯，建立了五元环状磷酸酯的合成新方法；(4)采用DPP的连续酯交换反应成功的合成了抗病毒核苷AZT的磷脂类氢亚磷酸酯，并合成了一系列相应的磷酸酯类似物和磷酰胺酯化合物，同时合成了一系列核苷及糖的甾体氢亚磷酸酯缀合物和磷酰胺酯缀合物。
对糖N-磷酰氨基酸酯和AZT的甾体氢亚磷酸酯缀合物的电喷雾质谱(ESI-MS/MS)进行了系统的研究，发现了这些化合物的特征裂解规律，其质谱的裂解规律有助于该类化合物的结构鉴别及其在生物体内的代谢机制研究。