【摘 要】
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过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)是核受体家族中一个非常重要的成员。最近研究发现PPARγ不仅和代谢类疾病有关而且和其它疾病如炎症、动脉粥样硬化和癌症等有关联，并且
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过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)是核受体家族中一个非常重要的成员。最近研究发现PPARγ不仅和代谢类疾病有关而且和其它疾病如炎症、动脉粥样硬化和癌症等有关联，并且已经成为寻求抗肿瘤先导化合物的一个重要靶标。本文中，我们通过酵母双杂交技术筛选出去氧苦地胆素(ESD)为PPARγ配体，能够明显抑制肿瘤细胞的增殖，阻断细胞周期于G2/M期，促进HeLa细胞的凋亡。生物化学和生物物理等方法揭示了ESD是PPARγ部分激动剂。分子对接和点突变实验表明：和经典的PPARγ激动剂罗格列酮不一样，ESD不能与PPARγ-LBD的AF-2活性区域的His323和His449结合，而是和PPARγ结合口袋入口处Gly284形成强的疏水键，和Ser342形成唯一的氢键，类似于PPARγ部分激动剂的结合模式。PPARγ干扰RNA技术发现ESD的抗肿瘤活性机理可能不完全依赖PPARy。实验所取得的结果为ESD发展为抗肿瘤先导化合物及相应机理探讨提供了理论依据。
过去研究表明抗肿瘤药物喜树碱为拓扑异构酶I抑制剂。本论文通过研究发现喜树碱能抑制和肿瘤发生发展密切相关的转录生长因子TGFβ诱导的Smad2在细胞内的转位作用(IC50=7.46μM)，同时细胞转录激活实验还表明喜树碱为PPARγ的拮抗剂，Western blot实验证明喜树碱能够明显抑制TGFβ诱导的Smad2、Smad3的磷酸化。因此，我们的结果为进一步研究喜树碱的抗肿瘤活性详细机理提供了依据。
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摘 要：整个20世纪，质的研究与量的研究是贯穿教育研究的两条主线，二者在教育研究方法的发展历程中都发挥过重要的作用。质的研究与量的研究在基本含义上独具一格、自成体系，并且从理论基础、研究目标、研究操作方法、研究者与被研究者的关系、研究取得效果等方面存在不同。教育是一种复杂的人文现象，教育研究需要把质的研究与量的研究结合起来，使其更好的为教育研究服务。 关键词：质的研究；量的研究；对比；结合
一rn如果不从“文学史”的角度观测何晓坤的诗歌创作,我们将得到一个真正的诗人.正如“把石头还给石头”一样,将诗人和他的作品直接关联起来,我们或将忽略诗人在多大程度上参
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2003年12月8日,中央、国家机关赴阿勒泰地区援疆干部工作座谈会在京举行。中央国家机关工委副书记张德邻出席会议并讲话。他充分肯定了援疆干部在阿勒泰地区一年多来作出的不
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和余境熹《寺门》 剩下枯蒲团，碎念珠与一具朽木般的肉身， 渴望泉水 而世道已走到一个干涸的湖底 只能离开这禅寺，也离开如斯蛊惑的月色 相信那人仍有爱却不在灯火阑珊处 檐外是阶，阶外是栏，栏外是一排枝丫别致的 榆木。再外是一座危城的灯火 梢头的月，是假的，瞒骗了苍生 我对众生说诗教，以缘灭以劫难以创世纪 自此之后不再和诗，偷偷地收集所有的陈言 与形容词 不眠夜，画眉间，爱在床
西湖残雪 湖对岸，宝石山和南山像两匹黑马 身体上隐隐有一些白斑。 残雪让断桥一阵阵心痛 需要请一个外科医生来做搭桥手术？ 湖心亭阴面余雪，像杭州城的指北针 指出北宋、岁末和一个人的晚年？ 我不来，西湖的雪不会完全消融 像父亲临终没见儿子，不会彻底闭上眼睛。给苏东坡的一封信 二月，我在西湖苏堤附近旅馆写信， 你会更快一些收到吧？ 应该比美国诗人默温寄你的信 更快一些。 从北
目的：天山花楸Sorbus tianschanicaRuper.系蔷薇科Rosacea花楸属Sorbus植物的嫩枝叶、干燥果实，具有清热利肺、补脾生津，抗炎，止咳的功效。本课题按照中药5类新药的规定，考察了天
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