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本论文主要研究了磷酰胺与炔烃的分子内加成反应，合成了一系列具有潜在生物活性的磷异喹啉酮和磷异吲哚酮。
论文的第一部分，本文从便宜易得的原料出发，发展了一条合成邻炔基苯磷酰胺的有效途径，并在此基础上，成功发展了首例过渡金属催化的磷酰胺与炔烃的分子内加成反应，合成了一系列新型的磷杂环化合物—磷异喹啉酮。该反应不仅对底物表现了良好的适应性，而且具有很高的6-endo-dig区域选择性的优点。笔者又对该环化反应的机理从ESI-MS和CSI-MS质谱学的角度进行初步研究，并取得了意想不到的研究结果。
论文的第二部分，发展了首例Pd(II)催化的邻炔基苯磷酰胺与烯丙基溴的环化偶联反应，合成了一类4-烯丙基取代的磷异喹啉酮。作为具有广泛生物活性的异喹啉酮的磷酰胺类似物，磷异喹啉酮对黑色素聚集激素受体(MCH-1R)具有非常好的抑制活性。
论文的第三部分，发展了首例Pd(0)催化的邻炔基苯磷酰胺与碘苯的环化偶联反应，合成了一类新型的磷杂环化合物—磷异吲哚酮。该反应不仅对底物表现了良好的适应性，而且具有很高的5-exo-dig区域选择性的优点。
论文的第四部分，发展了首例Pd(II)催化的邻炔基苯磷酰胺的卤环化反应，利用氧化断裂淬灭C-Pd键的方法，合成了一系列4-卤磷异喹啉酮，其中一个4-氯磷异喹啉酮对MCH-1R具有很好的抑制活性。笔者又对4-碘磷异喹啉酮的相关反应进行了考察，实验结果表明，该类化合物可以发生钯催化的Sonogashira反应、Suzuki反应、Heck反应，为合成3，4-二取代的磷异喹啉酮奠定了一定的基础。
论文的第五部分，发展了首例Pd(II)催化的邻炔基苯磷酰胺与丙烯酸酯的环化偶联反应，在DDQ作氧化剂条件下，合成了一系列4-丙烯酸酯取代的磷异喹啉酮。该反应不仅对底物表现了良好的适应性，而且具有高效和高区域选择性的优点。
论文的第六部分，发展了首例Pd(II)催化的邻炔基苯磷酰胺与丙烯醛的环化偶联反应，利用过量的卤离子的存在有利于C-Pd键的质子解的方法，合成了一系列4-丙醛取代的磷异喹啉酮。为4-磷异喹啉酮类似物的合成提供了一条新的有效途径。