【摘 要】
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酰腙类化合物具有较高的杀菌、除草、抗病毒、抗肿瘤等生物活性。没食子酸是农药、医药的重要中间体，以它为原料合成的一系列化合物具有一定的抗肿瘤活性，贵州拥有丰富的没食子
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酰腙类化合物具有较高的杀菌、除草、抗病毒、抗肿瘤等生物活性。没食子酸是农药、医药的重要中间体，以它为原料合成的一系列化合物具有一定的抗肿瘤活性，贵州拥有丰富的没食子酸资源。本中心以没食子酸为先导化合物合成了一系列酰腙类新化合物，进行绿色新农药、新型医药的联合开发。抑菌实验未见该类化合物有理想的抑菌活性，抗肿瘤活性实验表明，在细胞水平具有较好的抗肿瘤的活性。 以培养细胞为实验模型，采用MTT、SRB等实验方法，筛选出化合物05040在较低浓度下能较强地抑制雄性非依赖性前列腺癌细胞PC3、人乳腺癌细胞Bcap-37、人胃癌细胞BGC823、表皮癌细胞A431等肿瘤细胞的增殖。并对其抗肿瘤作用机制进行了初步探讨，为酰腙类药物的研制和开发提供科学依据。 实验结果表明，化合物05040对PC3细胞的半数抑制浓度(IC50)为0.4610μmol／L，低于阳性对照药物顺铂（1.9281μmol／L）。顺铂作用于PC3细胞后，苏木素-伊红染色（HE染色），显微镜下可观察到明显的凋亡小体，05040作用PC3细胞后也观察到凋亡小体，但数量没有顺铂的多。细胞培养液上清中乳酸脱氢酶（LDH）活性测定表明，顺铂作用于PC3细胞24小时即有大量的LDH由细胞内渗透至胞外，05040即使作用48小时也只有少量LDH渗透至胞外。初步推测，05040对PC3细胞膜的损伤较顺铂小，抑制PC3细胞增殖的活性高于顺铂，毒力小，可能能通过诱导PC3细胞凋亡途径抑制其增殖。
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