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癌症已经成为人类健康的主要威胁之一，且呈明显上升趋势。现今治疗癌症的主要方法包括放疗、化疗、手术疗法和基因疗法。其中放疗和化疗是极其重要的非手术疗法，但是放疗和化疗在杀死肿瘤细胞的同时也对机体正常细胞产生严重损伤。因此靶点释放的靶向聚合物成为当今研究的焦点。随着药物学研究以及生物材料学和临床医学的发展，高分子材料被应用于化工医药领域作为药物的载体。N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰(HPMA)胺具有生物相容性，水溶性好，无致免疫原型以及无毒等特点。HPMA共聚物还具有被动靶向作用，因此用它作为药物运输的载体，可以是抗肿瘤药物优先在肿瘤部位累积，并且能够降低药物的毒性。6-巯基嘌呤已被认为是对的白血病以及其它一些类似的肿瘤病症治疗的最有效的药物之一，通过竞争性抑制次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶，使PRPP分子中的磷酸核糖不能向鸟嘌呤及次黄嘌呤转移，阻断嘌呤核苷酸的补救合成途径。通常在细胞内被转换成核糖核苷酸，并以这种形式抑制IMP转变为AMP及GMP的反应，主要作用于细胞周期的S期。本论文分为三部分：第一部分：综述了抗肿瘤药物的发展简史以及新型具有二硫键的抗癌药物的发展现状。第二部分：本文选择了生物相容性以及水溶性良好的N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺上(HPMA)作为小分子药物的载体。将具有抗肿瘤活性的6-巯基嘌呤通过自由基沉淀聚合的方式连接到HPMA上，形成了新型用二硫键连接的可断裂的高分子药物。用1HNMR对共聚物进行了表征，进行了肝癌H22细胞的体内外抗肿瘤实验，通过DTT(二硫苏糖醇)对其进行了裂解实验，实验证明这种高分子药物具有较好的智能释放能力以及良好的抗癌活性。第三部分：选择半乳糖为主动靶向配体。合成和表征了具有主动靶向功能，且靶向癌细胞内智能释放的P(HPMA)-P(Galactose)-P(6-Mercaptopurine)抗癌药物。