论文部分内容阅读
本论文制备了四种β-环糊精衍生物：羟丙基-β-环糊精，羧甲基-β-环糊精，羟乙基-β-环糊精，甲基化-β-环糊精，并进行了红外光谱分析和核磁共振波谱分析；考察了β-环糊精和四种衍生物对黄芩素的增溶作用，测定了包合物的稳定常数；以包合率为评价指标优选出β-环糊精及其四种衍生物与黄芩素包合的最佳工艺，并对包合物进行了表征，实验结论如下：（1）红外光谱分析和核磁共振波谱分析表明β-环糊精的四种衍生物羟丙基-β-环糊精、羧甲基-β-环糊精、羟乙基-β-环糊精、甲基化-β-环糊精制备成功。（2）在相同的条件下，甲基化-β-环糊精包合物的Ka值要大于其它包合物的Ka值，五种β-环糊精类物质对黄芩素的增溶效果为：甲基化-β-环糊精>羟丙基-β-环糊精>羟乙基-β-环糊精>羧甲基-β-环糊精>β-环糊精，且每种β-环糊精类物质的增溶作用随自身浓度的增加而增加，衍生物比母体β-环糊精更利于实现对药物的包合。（3）红外光谱法、热重分析法和扫描电镜法共同验证了五种β-环糊精类物质与黄芩素包合物的生成；以包合率为评价指标，优选出的β-环糊精类物质与黄芩素包合的最佳工艺为：黄芩素/β-环糊精包合物最佳制备工艺：包合温度为50℃，包合时间为90min，β-环糊精与黄芩素的摩尔比为3:1，搅拌速率为1500r·min-1，最大包合率为70.37%；黄芩素/羟丙基-β-环糊精包合物最佳制备工艺：羟丙基-β-环糊精与黄芩素的摩尔比为3:1，包合时间为60min，羟丙基-β-环糊精浓度为15%，包合温度为50℃，最大包合率为78.30%；黄芩素/羧甲基-β-环糊精包合物最佳制备工艺：包合温度为40℃，包合时间为90min，羧甲基-β-环糊精与黄芩素的摩尔比为3:1，羧甲基-β-环糊精的浓度为25%，最大包合率为72.84%；黄芩素/羟乙基-β-环糊精包合物最佳制备工艺：羟乙基-β-环糊精与黄芩素的摩尔比为3:1，搅拌速率为1500r·min-1，包合温度为40℃，羟乙基-β-环糊精的浓度为20%，最大包合率为77.53%；黄芩素/甲基化-β-环糊精包合物最佳制备工艺：包合时间为90min，甲基化-β-环糊精的浓度为20%，包合温度为45℃，甲基化-β-环糊精与黄芩素的摩尔比为4:1，最大包合率为81.43%。此五种最佳制备工艺设计合理，稳定可行。β-环糊精及其衍生物与黄芩素增溶作用研究、包合物制备工艺及其理化性质的考察，对拓宽黄芩素的应用范围具有重要的意义，能为中药制剂的研究提供帮助。