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本论文共分为三个部分。 第一章对神农架产五味子属植物金山五味子(Schisandra glaucescens Diels)果实的化学成分及其生物学活性进行了研究。第二章对从野核桃根皮中分离获得的抗肿瘤活性成分2-甲氧基胡桃醌诱导人肝癌细胞HepG2凋亡的机制进行了研究。论文第三部分对2001-2012年间获颁Arthur E. Schwarting奖和Jack L. Beal奖的25篇J. Nat. Prod.期刊文章及相关背景进行了综述。 一、金山五味子果实化学成分及生物活性研究 金山五味子(Schisandra glaucescens Diels)是一种五味子科五味子属的藤本植物，主要分布于湖北省西部和四川省东南部地区。本实验室前期对该植物藤茎的化学成分进行了系统研究，从中发现了一系列结构新颖、生物活性显著的化合物，但目前尚无关于金山五味子果实化学成分及生物活性的研究报道。 为开发利用金山五味子果实资源，对其化学成分和生物学活性进行了系统研究，从中共分离得到36个化合物，包括10个新化合物。化合物类型涵盖木脂素、三萜、倍半萜、有机酸和脂肪醇。通过理化常数测定及UV、IR、HRESIMS、ECD、1H NMR、13C NMR、DEPT、HSQC、HMBC、1H-1H COSY、NOESY等波谱数据分析，并结合ECD计算、水解反应、气相分析、标准品对照等方法，最终确定了上述36个化合物的化学结构。在所得到的的化合物中，化合物1、2、3、4a、4b为新的木脂素类成分，而化合物15、16、17、18、19为新的三萜类成分。 本实验还分别对分离获得的木脂素类成分（化合物1-14）和三萜类成分（化合物15-31）的生物活性进行了研究。对于木脂素类成分，我们测试了其抗氧化活性及神经保护作用，结果显示化合物4、7、8、10、11和12在DPPH氧化自由基清除实验及FRAP总抗氧化活性测试中表现出不同程度的抗氧化作用，而化合物1、2、6、7、8、11和12则表现出对Aβ25-35引起的人神经母瘤细胞SHSY5Y损伤的保护作用。此外，我们还测试了三萜类成分对小鼠黑色素瘤细胞 B16的细胞毒性作用，结果显示化合物22、25、28和29对B16细胞表现出较强的细胞毒性（其中化合物22和28的IC50值均小于10μM），且上述4种三萜类化合物的细胞毒活性为首次报道。 二、2-甲氧基胡桃醌诱导HepG2细胞凋亡机制研究 2-甲氧基胡桃醌是从野核桃(Juglans cathayensis Dode)根皮中分离获得的一种含量较大的萘醌类化合物。本实验室前期工作显示，该化合物在体外及体内实验中对肝癌细胞的生长表现出很强的抑制作用，具有良好的抗肿瘤药理活性，但目前尚无关于该化合物抗肿瘤作用机制的研究报道。 为弄清2-甲氧基胡桃醌对HepG2细胞的作用机制，利用流式细胞仪结合PI染色的方法分析了2-甲氧基胡桃醌对HepG2细胞细胞周期的影响，利用流式细胞仪结合AnnexinV-FITC/PI染色的方法测试了2-甲氧基胡桃醌诱导HepG2细胞的凋亡率，利用蛋白印记法(western blot)分析了2-甲氧基胡桃醌对HepG2细胞凋亡相关蛋白表达水平的影响。实验结果显示，2-甲氧基胡桃醌使HepG2细胞停滞于S期，并能剂量依赖性的诱导HepG2细胞发生凋亡，其诱导凋亡的机制是通过上调HepG2细胞中Bax/Bcl-2的比率、促进细胞色素c向细胞质中的释放、进而活化caspase-9和caspase-3的线粒体途径来实现的。