【摘 要】
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20世纪六、七十年代起,生物学家和药物学家逐渐发现,从自然界分离得到的具有生物活性的化合物中拥有螺环结构的化合物占有很大的比例。螺环化合物结构特殊,具有多种生物活性,
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20世纪六、七十年代起,生物学家和药物学家逐渐发现,从自然界分离得到的具有生物活性的化合物中拥有螺环结构的化合物占有很大的比例。螺环化合物结构特殊,具有多种生物活性,因此含有螺环结构的化合物往往作为药物先导分子的重要来源。近年来,对这类化合物的合成和应用的研究成为国内外有机合成和药物合成的一个热点。环加成反应是两个共轭体系结合成环状分子的一种双分子反应,是合成单环及多环化合物的一种重要方法。本文通过环加成反应合成了一系列螺环化合物。这些反应具有反应条件温和、易于处理等优点,丰富了螺环化合物的合成方法。1、研究了偶氮甲亚胺在乙腈中通过1,3-偶极环加成生成螺环化合物的反应。在不使用催化剂的条件下,偶氮甲亚胺与2-芳亚甲基茚满二酮(3-亚烷基吲哚酮)发生反应,得到具有两个手性中心的螺环化合物;而在加入了三乙胺做碱性催化剂后偶氮甲亚胺也可以与3-甲基-4-芳亚甲基-5-苯基吡唑啉酮发生反应得到具有多个手性中心的螺环化合物。合成的螺环化合物中都具有多个手性中心,该反应却具有很高的非对映选择性。所合成的36个新化合物的结构都通过IR、1HNMR、13CNMR、HRMS等方法表征,并用单晶衍射方法测定了其中6个化合物的单晶结构。2、研究了乙醇溶剂中,三乙胺作催化剂的条件下,3-甲基-4-芳亚甲基-5-苯基吡唑啉酮与烯基丙二腈的多米洛生成螺环化合物的反应。不同结构的烯基丙二腈,反应的选择性与产物的结构不同,表现出反应的多样性。所合成的24个新化合物的结构都通过IR、1H NMR、13CNMR、HRMS等方法表征,并测定了其中6个化合物的单晶结构。3、研究了以三甲氧苄二氨嘧啶作原料,通过去甲基化、水解等一系列反应合成医药中间体,为后续该类医药化合物的研究打下了基础。本章共合成了2个新化合物,其结构用1HNMR的进行表征。
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