【摘 要】
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条件刺激响应的“智能”药物缓控释传输系统可实现真正意义上的靶向释放，是近年来药物制剂的研究热点。有序介孔硅因具有表面易功能化，良好生物相容性等优点，被认为是理想的药物
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条件刺激响应的“智能”药物缓控释传输系统可实现真正意义上的靶向释放，是近年来药物制剂的研究热点。有序介孔硅因具有表面易功能化，良好生物相容性等优点，被认为是理想的药物缓控释传输系统药物载体。本论文以氨基修饰有序介孔硅为载体，构建对微小pH变化产生响应的缓控释释药系统。
论文首先合成了有序介孔硅，并对其表面进行氨基、羧基修饰。利用SEM、BET、FTIR等分析方法对其结构进行了表征。结果表明，氨基修饰介孔硅的修饰量为0.61mmol/g，羧基修饰介孔硅的修饰量为0.42mmol/g。初步考察了修饰前后介孔硅对槲皮素、高香草酸、香豆素等药物的载药能力。结果发现，氨基修饰有序介孔硅(NH2-OMS)对槲皮素的载药量最高。
以NH2-OMS为载体，槲皮素为模型药物，研究了NH2-OMS对槲皮素的载药性能及体外释放行为。当槲皮素浓度为4mmol·L-1、50℃、载药24h，NH2-OMS对槲皮素的载药量为21.0％，包封率为58.2％。槲皮素-NH2-OMS药粒在模拟肠液和模拟胃液中的药物释放量分别是槲皮素原料药溶解量的13倍和27倍，有效地提高槲皮素的溶解度和溶出速率。
以三种不同分子量的壳聚糖为门禁材料，槲皮素为模型药物，NH2-OMS为载体，采用通过物理包裹法成功制备了pH响应释药系统。考察了释药系统在微小pH变化范围内的体外释放行为，结果表明，该pH响应释药系统在pH=6.8下的药物释放量均大于pH=7.4条件下的药物释放量，实现了槲皮素在较正常细胞略低的pH值下的体外靶向释放。该pH响应释药系统的研究对于减少药物毒副作用、提高药物治疗效果具有重要意义。
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