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芩麻方是国医大师、上海中医药大学已故终身教授裘沛然的经验方,由黄芩、麻黄、细辛、龙胆、甘草、诃子、干姜等7味中药组成。具有宣肺平喘、温肺化饮、清热燥湿、敛肺止咳的功效。主治寒邪痰热内蕴之哮喘、咳嗽。现代临床上则将该方多用于支气管哮喘以及慢性支气管炎的治疗。
本课题运用现代制药技术,将芩麻方提取、精制后制成复方芩麻颗粒,并进行质量标准及初步稳定性研究。
首先对芩麻方中的七味药材逐一进行了基原鉴定,采用了薄层色谱法分别对黄芩、麻黄、龙胆、甘草、细辛做了定性鉴别,采用高效液相色谱法对方中的君药麻黄与主要药材黄芩做了定量研究。方中的各味药材均符合《中国药典》2010版一部有关规定。
工艺研究表明麻黄与芩麻方中其他药材合煎提取率较低,复方中的甘草与麻黄合煎会造成麻黄提取率大幅下降,推测可能是两者的有效成分发生反应,产生沉淀,影响了麻黄有效成分的提取,提示应将麻黄与其他饮片分别提取。采用了正交设计试验,以方中两味主药麻黄及黄芩的有效成分盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、黄芩苷的提取率和浸膏得率为检测指标,筛选出最佳的提取、精制工艺。采用单因素试验,以颗粒得率、脆碎度和休止角为指标,考察不同辅料的制粒效果,优选最佳的成型工艺。优选出复方芩麻颗粒的最佳制备工艺为:按处方量分别称取麻黄及其他药材,加入10倍量的水,分别浸泡0.5和1小时,煎煮3次和2次,每次煎煮时间分别为1.5和1小时。合并各自的提取液,120目筛滤过,并分别浓缩至每毫升药液含1克生药,分别用70%和50%的乙醇醇沉处理,滤过,滤液浓缩至稠浸膏,60℃真空干燥,粉碎。混合麻黄及处方中其他药材的浸膏粉,制粒,干燥,整粒,即得。
质量标准研究采用了TLC薄层色谱法对颗粒中的麻黄、黄芩、细辛、龙胆做了定性鉴别,结果斑点清晰,阴性无干扰;采用了HPLC法,对颗粒中的盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱及黄芩苷含量进行了测定,建立了复方芩麻颗粒的含量测定方法;颗粒成品的粒度、水分、溶化性、装量差异等检查也均符合国家相关规定。
最后,进行了初步稳定性研究,对三批颗粒成品(130201、130202、130203)进行了性状、鉴别、检查及盐酸麻黄碱,盐酸伪麻黄碱及黄芩苷含量等项目的检查。结果表明,复方芩麻颗粒成品于三个月内各项指标均无明显变化,初步稳定性良好。
综上所述,本课题研制的中药复方芩麻颗粒制备工艺稳定、质量可控,为其今后开发制成国家六类新药提供了实验依据。