吸收促进剂N-水杨酰ω-氨基辛酸钠的合成研究依达拉奉的合成研究

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N-水杨酰ω-氨基辛酸钠(SNAC)是一种新型的吸收促进剂,它能与高分子口服药物,如干扰素,生长激素,肝素等结合,改变胃肠道的生理过程,增加高分子药物在胃肠道的透过性.该文以环辛酮为起始原料,与羟胺磺酸反应,经Beckmann重排生成ω-氨基辛酸钠,与水杨酰氯反应得到N-水杨酰ω-氨基辛酸,后者与碳酸氢钠水溶液反应得到N-水杨酰ω-氨基辛酸钠(SNAC).产品结构经红外,核磁共振,质谱等确证.依达拉奉是新一代自由基清除剂和抗氧化剂.主要用于治疗脑梗塞,脑水肿等心脑血管疾病,可以高效地到达组织器官,而几乎无不良作用.该文以苯肼和乙酰乙酸乙酯为主要原料,经过缩合环合反应生成依达拉奉(1-甲基-3-苯基-5-吡唑啉酮),对不同反应条件进行了探索,并在此基础上进行了工艺改进.目标产物质结构经红外,核磁共振,质谱等确证.
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