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三唑类化合物因具有广泛的生物活性而备受重视，在医药和农业等许多领域中得到广泛的开发和应用。三唑类化合物是极其重要的一类含氮杂环化合物，结构不同的三唑化合物具有不同的生物活性，研究开发新结构类型的三唑类化合物已成为该类化合物的研究热点。 本文实验重点涉及两类合成路径: 一:1，2，4-三氮唑的氧取代路径:即由N，N-二酰基肼和胺类为原料关环缩合，以利用SOCl2作为脱水剂，将二酰肼脱水关环形成1,3，4-噁二唑，再与胺类反应生成1，2，4-三唑类化合物; 二:1，2，4-三氮唑的喹啉取代路径:即以氨基胍为原料与甲酸反应合成3-氨基-1，2，4-三唑衍生物。 合成路线设计上以1，2，4-三氮唑为基础，将氧取代基、喹啉基团等官能团引入到三唑类化合物中，设计合成了几个体系的新型三唑类衍生物。通过IR、1HNMR、ESI-MS和晶体结构分析等测定，表征了目标化合物。 同时，针对目标化合物的抑菌活性，采用较为快速准确的MTT(噻唑蓝)检测法，以革兰氏阳性菌的枯草芽孢杆菌、松鼠葡萄球菌和革兰氏阴性菌的大肠杆菌、铜绿假单胞菌等4种致病菌作为抗菌检测对象，对部分目标化合物进行了抗菌活性检测。部分目标化合物表现出良好的抗菌活性，例如:新型化合物3和化合物4对于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有抑菌作用;新型化合物1对革兰氏阴性菌具有抑菌作用;新型化合物2对大肠杆菌具有抑菌作用等。 最后，针对类似结构化合物的生物活性与结构关系，进行了对比和讨论，结果表明:如果通过对三唑类母核1N位、5C位取代或3C-4N位进行环化取代，且取代基种类为多环、杂环或脂肪长链等结构时，将有可能获得具有较好抗菌活性的三唑类化合物。