【摘 要】
：
Tapentadol是2008年被美国FDA批准的一种新型的止痛药，它是目前为止唯一的一种单分子、无需依赖体内代谢成为有活性产物，同时具有阿片受体激动以及去甲基肾上腺素再摄取抑制的
论文部分内容阅读
Tapentadol是2008年被美国FDA批准的一种新型的止痛药，它是目前为止唯一的一种单分子、无需依赖体内代谢成为有活性产物，同时具有阿片受体激动以及去甲基肾上腺素再摄取抑制的镇痛药。它的止痛效果为吗啡的1/2左右，但是在成瘾性和耐药性方面，要比普通的阿片类药物有明显的优点。
Tapentadol目前为止主要有以下的三种专利合成方法，都是由美国J＆J公司发表的。其中有与两条路线需要通过手性柱来进行分离，第三条也必须通过一个手性拆分来进行分离。通过分析此化合物的构型，我们认为两个相邻碳原子的或许可以由一步反应来构建。
我们设想通过对于 Tapentadol不对称合成的探索，不仅能探索出Tapentadol及其类似物的新的合成路线，还可以发展一系列的关于不连羟基的相邻手性碳原子构建的合成方法。由于手性药物独特的优势和它们市场价值，我们觉得此课题具有比较重大的意义。
通过反合成分析，我们认为Tapentadol的3位和2位的手性碳原子可以通过不同的金属试剂，比如格氏试剂，铜锂试剂，来进行构建。但是我们分析由于Tapentadol的特殊的构型，我们认为可能不是太容易发生反应。所以我们设计了三条合成路线，第一条我们认为相对来说比较容易，但是其选择性，不一定太好。后两条有一定的挑战性，不是太容易。随后我们经过长时间的努力完成了Tapentadol的首次不对合成，同时也完成了其3位环丙烷取代的类似物。在此过程中，我们掌握了相邻手性碳原子手性控制的方法，并且发现了一种活性很高的特殊的铜锂试剂。
其他文献
作为一种宣传模式,广告创意是为了将产品的特性突出,利用一定的技术手法对广告脚本进行加工创作,而广告策划则是运营和筹划整个广告的过程。二者之间的概念既不可分离,同时也
本文通过介绍中学化学课堂教学中导课方法的重要性和特殊性,结合具体的化学教学案例,对各种常见导课的方法进行探究,从不同方面对中学化学导课方法的实施提出评价方法,以提高
英语新课程标准把培养阅读能力作为目标是符合时代的需要.本文解释高中阅读理解四大题型及提高阅读教学效率的方法,分别从阅读前,读中和读后的角度分析不同的阅读活动,重点分
在改革开放的大环境下,走出国门离不开国际环境,各国的交流合作越来越频繁,英语学习越显重要.听、 说、读、写是学习英语的基础课程,初中英语写作是英语教学的重要环节,在教
高校民族传统体育是近年来我国体育教学中具有浓厚民族文化气息的专业课程,民族传统体育教育活动的开展是对民族文化的传承,也是促进学生身心发展的重要课程.但目前多数高校
本文通过分析内地西藏中职班创办和发展的基本状况,针对内地西藏中职班学生的学习现状,从西藏学生的个性特点出发探索适合内地西藏学生特点的教学模式因材施教,充分发挥学生
目前，大量研究报道STAT3与多种肿瘤的发生发展有密切关系，其中包括胰腺癌，乳腺癌和胃癌等。并发现STAT3可能是治疗胃癌一个潜在的靶点，而临床上也极缺STAT3小分子抑制剂，本论文研
高职教育每年向社会输入大量的汽车电子技术专业人才,但很多企业反映学生的整体操作能力较低,很难适应岗位工作,这不仅影响学校的声誉,而且也不利于企业的发展.因此,高职院校
大力推进语文课堂教学改革,全面发展素质教育,要在“课堂”方面下大功夫,一要民主教学,正确引导,面向全体,全面发展;二要抓好语言文字训练,提高学生素质.全面优化课堂教学,让
《电子技术基础实训》课程理论与实践并重,并以实践为主.在实训过程中使理论课和实训课相互渗透,进而对课程中的理论知识和实践应用进行有机整合.该课程实训指导教师只有在课