【摘 要】
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在农药领域中,甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂因低毒、高效、广谱、内吸收等优势而被广泛应用并日益受到重视,发展潜力巨大。含有1,2,4-噻二唑杂环的甲氧丙烯酸酯化合物2-甲氧亚氨基
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在农药领域中,甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂因低毒、高效、广谱、内吸收等优势而被广泛应用并日益受到重视,发展潜力巨大。含有1,2,4-噻二唑杂环的甲氧丙烯酸酯化合物2-甲氧亚氨基-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酸甲酯是合成第4代头孢菌素头孢唑兰必不可少的活性中间体,主要用于医药杀菌,但是在农药领域尚未开发应用。本研究以此中间体为先导化合物,进行进一步修饰衍生,以寻找高效低毒的活性化合物,开发满足时代要求的新型农用杀菌剂。实验以氰乙酸甲酯为原料,合成了化合物2-甲氧亚氨基-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酸甲酯(6)和化合物N-甲基-2-甲氧亚氨基-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酰胺(7),以及其34个酰胺类衍生物,除6外所有化合物均未见文献报道。全部化合物均经1~H-NMR和ESI-MS进行结构确定,部分化合物进行了(13)~C-NMR或IR进行了结构确定。抑菌活性测试表明:在100 mg/L浓度下,36个化合物对6个供试菌株具有不同水平的抑制作用。整体而言,以化合物6为中间体的衍生物6a~6w对供试菌的抑菌活性明显高于以化合物7为中间体的衍生物7a~7k;对于以6为中间体的衍生物,芳香族酰胺衍生物的活性要明显高于脂肪族酰胺衍生物,含F、Cl等杂原子的芳香族衍生化合物表现更为明显,比如6n、6o、6p、6q、6u对供试菌的平均抑制率均超过50%,其中6n的平均抑制率达到63%;另外6r对小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、7c和7k对苹果炭疽病菌(Glomerella cingulata)有特效的抑菌活性,抑制率为100%.
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