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为发现代谢型谷氨酸受体4亚型(mGluR4)和6亚型(mGluR6)的调节剂，通过荧光检测胞内钙浓度的方法，建立一个基于细胞功能性检测的高通量筛选(HTS)系统。将人mGluR4、mGluR6基因分别转染稳定表达Gα15蛋白的人胚肾细胞(HEK-293)，用Zeocin筛选获得稳定表达mGluR4或者mGluR6的细胞株，并通过钙流检测试验验证该细胞系的生物学功能。优化了实验系统中荧光染料的孵育时间，溶剂二甲基亚砜(DMSO)耐受性，以及溶剂氢氧化钠(NaOH)耐受性，建立了可靠稳定的筛选系统。钙流检测试验数据表明，mGluR4细胞系对其激动剂的活性程度排序是： L-(+)-2-Amino-4-phosphonobutyric acid(L-AP4)＞L-Serine-O-phosphate(L-SOP)＞L-Glutamic acid(L-Glu)；拮抗剂是：(RS)-α-Methylserine-O-phosphate(MSOP)＞(RS)-α-Methyl-4-phosphonophenylglycine(MPPG)，别构调节剂PHCCC(N-Phenyl-7-(hydroxyimino)cyclopropa[b]chromen-1α-carbox amide)活性与文献报道相一致；mGluR6细胞系对其激动剂的活性程度排序也是：L-AP4＞L-SOP＞L-Glu;拮抗剂是：(2S)-2-Amino-2-[(1S,2S)-2-carboxycycloprop-1-yl]-3-(xanth-9-y1)propanoic acid(LY341495)＞(2S，2R,3R)-2-(2,3-Dicarboxycyclopropyl)glycine(DCGⅣ)。在96和384细胞微孔培养板中，得到该筛选系统Z因子均大于0.5。结果表明，所构建的两个稳定细胞系拥有一个稳定的检测系统，适合于mGluR4、mGluR6激动剂/拮抗剂，以及别构调节剂的筛选。