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20世纪60年代初Bangham等在观察电镜时发现了脂质体。脂质体是一种具有双分子膜结构的闭合囊泡,它由磷脂和胆固醇组成。脂质体可以包裹药物,实现对药物的控释和缓释,并具有高度的靶向性,同时又具有很好的生物相容性,因此在医药领域获得了广泛应用。普通脂质体静脉给药后易被血液清除并被网状内皮系统识别并摄取。为克服这一缺点,近年来国内外研究者通过向脂质体中引入亲水性成分来克服这一缺点。目前研究最多的是用PEG来修饰脂质体。本论文用水溶性单甲氧基聚乙二醇2000 (mPEG2000)通过小分子的胺与胆固醇连接,制备mPEG2000修饰的胆固醇衍生物。该衍生物可以作为多种制剂的辅料,如作为表面活性剂用来制备水溶液分散体：纳米乳剂,纳米脂质体；也可以作为载体成分之一用来制备能分散于水的胶束、固体脂质纳米粒；还可以作为长循环纳米、温度或pH敏感性纳米载体的成分之一。论文中以mPEG为起始原料,合成了甲氧基聚乙二醇-琥珀酰亚胺乙酸酯(mPEG-SCM)和单甲氧基聚乙二醇-琥珀酰亚胺碳酸酯(mPEG-SC),并对反应条件进行了考察。通过核磁共振谱(~1H-NMR)进行了表征。以：nPEG活性酯为原料,通过两步反应,合成mPEG修饰的胆固醇,对产物的纯化方法进行了研究。改变活性酯的类型和mPEG与胆固醇之间的连接基团,共得到4种mPEG2000修饰的胆固醇衍生物PEG-L-Chol。产物通过飞行时间质谱(TOF)进行了表征。并用高效液相色谱法对产物的纯度进行了表征。