【摘 要】
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芳香化酶是绝经后女性合成雌激素过程所必需的,抑制了它即可阻断合成过程,治疗激素依赖型的乳腺癌。来曲唑具有良好的芳香化酶抑制作用,个别种类的来曲唑类衍生物其药效比来
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芳香化酶是绝经后女性合成雌激素过程所必需的,抑制了它即可阻断合成过程,治疗激素依赖型的乳腺癌。来曲唑具有良好的芳香化酶抑制作用,个别种类的来曲唑类衍生物其药效比来曲唑本身还要好,并且针对性强,副作用小。为了进一步研发出疗效好且副作用小的乳腺癌药物,扩展芳香化酶抑制剂(AIs)的种类,本文对来曲唑基1,2,3-三唑类衍生物的制备工艺进行了优化。本文通过化学方法利用简单易得的小分子合成了目标产物来曲唑基1,2,3-三唑类衍生物,引入光化学方法并将合成路线简化为四步。首先以对氟苯腈和对甲基苯腈及叔丁醇钾为原料,通过亲核取代反应在低温且无水无氧环境下反应两小时,然后将此步产物在白炽灯光照下进行自由基溴代,然后再用叠氮化钠进行叠氮取代后利用经典的点击化学反应合成目标产物。后处理用重结晶方法替代传统的柱层析法,高效且操作简便。产率比已有的类似的合成技术有大幅提高:第一步,已有类似工艺产率大多在30%左右,本文经过优化可以达到50%以上,第二步产率也可在60%以上,最后两步产率皆在90%以上,皆高于已有类似合成工艺的产率。对此路线中各步反应的条件进行了探索与优化,引入了绿色环保的光化学方法,简化了工艺流程,用廉价易得的试剂替代传统所用的不易得的试剂,研究确定了最佳反应时间,找到了可操作性强、工艺成本低廉、产率高、条件温和的制备方法,优化了此类来曲唑衍生物的制备工艺,并提高了产率。
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