【摘 要】
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该论文共分两部分:第一部分,丹参酮的化学活性及其生理学意义;第二部分,抗糖尿病药物那格列奈的合成.第一部分:丹参酮的化学活性及其生理学意义;丹参酮类化合物是中药丹参的
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该论文共分两部分:第一部分,丹参酮的化学活性及其生理学意义;第二部分,抗糖尿病药物那格列奈的合成.第一部分:丹参酮的化学活性及其生理学意义;丹参酮类化合物是中药丹参的主要活性成分之一,具有广泛的药理活性.该论文研究了丹参酮类化合物(包括隐丹参酮和丹参酮IIA)的化学活性及其转化.主要研究结果总结如下:从中药丹参的超临界粗提物中分离得到三种晶体,橙红色针状晶体S1、红色针状晶体S2和紫红色柱状晶体S3.鉴定其结构S1为隐丹参酮,S2为丹参酮IIA,S3为次甲丹参酮和1,2-二氢丹参酮的混合物.第二部分:抗糖尿病药物那格列奈的合成; 以对异丙基苯甲醛为原料,经过Ag<,2>O氧化得到枯名酸,催化氢化后,得到反式和顺式—对异丙基环己甲酸的混合物.顺式异构体可以被异构化为反式异构体,之后与苯丙氨酸甲酯缩合、水解得到最终产物那格列奈,总产率为28.7﹪.发现了新的合成反式—对异丙基环己甲酸工艺条件,既顺式异构体在高温高压和碱性条件下可以有效的转化为反式异构体,异构化产率为60﹪.
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