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纳米生物技术将纳米技术与生物医学相结合，对于重大疾病例如癌症的早期诊断和高效治疗具有重大的科学意义和价值。其中，介孔氧化硅纳米颗粒(MSNs)具有大的比表面积、高的孔容、可调的孔径、丰富的内外表面化学性质和良好的生物相容性等优点，其作为载体携带抗癌药物或基因进入目标细胞，高效治疗癌症的同时，可以显著降低化疗药物的毒副作用。此外，MSNs还可以用于输运分子影像造影剂，实现对病灶的早期精确诊断和病灶治疗效果的后期监测，为癌症的诊断和治疗带来新的机遇。本论文主要从MSNs的设计合成、功能化修饰及药物和/或基因的输运三个方面展开系统的研究工作。研究内容主要包括以下几个方面: 发展出新型的“无机盐离子辅助酸选择性刻蚀法”制备空心结构的介孔有机硅纳米颗粒。这种有机无机杂化的介孔有机硅空心球(HMOVs)由于巨大的空腔结构和骨架与药物间的π-π共轭作用，因此具有高的药物负载量和pH响应性药物释放行为。并且，氨基修饰的HMOVs可用于共输运抑制P-gp表达的shRNA和抗癌药物DOX，从而能够有效地抑制耐药细胞内药物外泵，增加细胞内药物浓度，抑制肿瘤的多药耐药性。 基于上面研究工作的结果，为了保护基因在输运过程中不被酶降解，发展出“基于稳定性差异的化学键选择性断裂法”制备孔径约24.0nm、具有空腔结构的有机无机杂化的介孔有机硅空心球HMONs。表面修饰的HMONs即HMONs-ss-PAE可用于共输运抑制P-gp表达的siRNA和抗癌药物DOX，逆转肿瘤的多药耐药性。其中，siRNA可以有效地被HMONs保护而不被酶降解，且在肿瘤区域高还原性条件下具有响应性释放特性。此基因/药物共输运体系在体外和体内都能显著增强对耐药性肿瘤的治疗效果。 为了将基因直接输送进入细胞核发挥作用，发展出“胶束/前驱体共组装”策略制备了粒径约30nm、孔径大于6nm的介孔有机硅纳米颗粒MONs。体外溶血实验和体内血液、组织相容性指标证实了MONs具有良好的生物相容性。表面修饰PEI或PEI-TAT后，获得了细胞核非靶向组MONs-PEI和靶向组MONs-PTAT纳米药物输运体系。与MONs-PEI相比，MONs-PTAT能够显著增加质粒负载量、保护基因不被酶降解、提高基因入核能力，从而提高基因转染效率。 利用纳米载体结合影像诊断探针和化疗抗癌药物，为癌症的诊断和治疗一体化提供了新的思路。利用物理气相沉积法获得了超小氧化铁纳米颗粒沉积于MSNs孔道中的Fe-MSNs纳米诊疗剂。Fe-MSNs在血液循环过程中，通过增强渗透和滞留(EPR)效应聚集在肿瘤区域。孔道中均匀分散的氧化铁纳米颗粒作为造影剂，展现出良好的T1-MRI成像性能。同时作为抗癌药物分子的结合位点，实现了抗癌药物在肿瘤区域酸性条件下的pH响应性释放。载药后的Fe-MSNs，随着药物释放，Fe顺磁中心的暴露所引起的T1-MRI信号的变化可用于原位监控病变部位药物释放过程。DOX-Fe-MSNs通过抑制P-gp药物外排泵的表达，逆转肿瘤多药耐药性，下调与转移相关蛋白的表达来抑制肿瘤细胞转移，从而获得优异的肿瘤治疗效果。