【摘 要】
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奈法唑酮(Nefazodone)和曲唑酮(Trazodone)为两种新的抗抗郁药.该文经工艺优化和改进完成了具有工业化应用前景的奈法唑酮和曲唑酮的工艺路线研究.以苯酚为起始原料,经Michae
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奈法唑酮(Nefazodone)和曲唑酮(Trazodone)为两种新的抗抗郁药.该文经工艺优化和改进完成了具有工业化应用前景的奈法唑酮和曲唑酮的工艺路线研究.以苯酚为起始原料,经Michael加成、肼解、Curtius重排、缩合及环合等五步反应合成了5-乙基-2,4-二氢-4-(2-苯氧乙基)-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮(EPT);以间氯苯胺为起始原料,与二乙醇胺环合得到间氯苯基哌嗪,后者与1,3-溴氯丙烷反应得1-(3-氯苯基)-4-(3-氯丙基)哌嗪(CCP).EPT与CCP缩合得奈法唑酮(Nefazodone),总收率(以苯酚计)为24.7﹪.曲唑酮由2-氯吡啶和盐酸氨基脲反应得到1,2,4-三氮唑[4,3-a]吡啶-3-(2H)-酮;后者与CCP反应制得,总收率(以2-氯吡啶计)为50.2﹪.
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