5,8-二取代喹唑啉类化合物LJK-11诱导肿瘤细胞凋亡的作用机制

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小分子酪氨酸激酶抑制剂和有丝分裂抑制剂均为有效的抗肿瘤药物,对激酶抑制剂和有丝分裂抑制剂的研究与开发已成抗肿瘤药物研究的热点领域。本论文通过对5,8—二取代喹唑啉类化合物LJK-11作用于肿瘤细胞的分子机制的研究,证实了LJK-11是一类新型的具有抑制酪氨酸激酶磷酸化和抑制有丝分裂双重功效的化合物。首先,我们从一系列喹唑啉类化合物中筛选出具有抗肿瘤活性的LJK-11,并对LJK-11作用于肿瘤细胞的信号传导通路进行初步的探索。实验发现LJK-11抑制了不同种类肿瘤细胞的生长并导致其凋亡,
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背景细胞胀亡是一种不同于细胞凋亡的另一种细胞死亡形式,可见于各种生理、病理过程中,其主要形态学特点为细胞肿胀,胞体增大,胞浆空泡化,线粒体、内质网、核肿胀,继之胞膜起泡,结构崩解,胞浆外溢,引发炎症反应。肝脏不仅是人体最大的消化腺,也是人体主要的代谢器官,它具有消化、吸收、代谢、排泄、解毒、造血、免疫等多种功能。肝损伤是多种肝脏疾病共有的一种病理状态,其长期存在往往是导致肝纤维化,甚至肝硬化、肝癌
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背景与目的自80年代以来,本课题组通过系列研究,发现并肯定了严重烧伤早期即存在心肌损害,心脏自身的RAS系统激活是早期心肌缺血缺氧的重要始动因素。由于心脏是循环的动力器官,严重烧伤后即早(在因毛细血管通透性增加导致有效循环血容量显著减少之前)出现的心肌损害及心脏泵血功能减弱,不仅引起心功能不全,还可诱发或加重休克,成为烧伤早期缺血缺氧的重要启动因素之一。根据这一认识,提出了烧伤早期缺血缺氧损害的“
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蕌头(Allium chinense),百合科葱属(Allium)植物,作为食物和中草药使用在我国已有悠久的历史,在传统医学上有着多种功效。近年来,西医学者也逐渐认识到了葱属植物的药用作用,对其所含的活性成分及其功能做了一定的研究。然而,目前对葱属植物活性成分的功能研究主要集中在所含的有机硫化物抗癌抑癌方面,其含有的多种活性成分和它们的各种药用功能还亟待研究开发和利用。对多种真菌的抗性实验表明,从
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