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目的：肺腺癌是临床常见的恶性肿瘤之一，在我国，肺腺癌死亡居恶性肿瘤首位。化学治疗在肺腺癌治疗中占有很重要的地位，虽然化学疗法方案等不断进行完善，但化学治疗存在一定的不良反应和多药耐药性。因此，寻找效果明确、不良反应少的药物对临床肺腺癌治疗的意义重大。黄芩苷(baicalin)是一种黄酮类化合物，是黄芩的主要有效成分，具有抗氧化、诱导干细胞分化、神经保护、抗血管增殖等药理作用。也有研究表明，黄芩苷具有明显的抗肿瘤作用，能够抑制肝癌、粘液表皮样癌等肿瘤细胞的增殖，促进其凋亡，是当前抗肿瘤研究的热点。但关于黄芩苷与肺腺癌细胞的研究较少。本研究观察了黄芩苷体外对肺腺癌细胞株A549的作用，并从增殖和凋亡的角度，采用RT-PCR及Western-blot方法探讨了黄芩苷对A549细胞增殖相关因子PCNA、Cyclin D、P21和凋亡相关因子Bcl-2、Bax、Caspase-3表达的作用，为黄芩苷应用于肺腺癌的临床治疗提供一些新的理论依据。 方法：体外RPMI1640培养液常规培养人肺腺癌A549细胞，取对数生长期的肺腺癌A549细胞，加入0、0.625、1.25、2.5、5.0、10.0 mg/L黄芩苷，分别孵育24、48、72h，MTT方法分别测定波长为490 nm时的OD值，计算细胞生长抑制率，细胞生长抑制率％=(1-实验组OD值/对照组OD值)×100％，并进一步用SPSS统计软件计算细胞生长抑制50％的药物浓度(IC50)值及10％的药物抑制浓度(IC10)值；取对数生长期的肺腺癌A549细胞分二组：对照组(培养液)和黄芩苷组(1.22 mg/L黄芩苷)，孵育A549细胞24 h后，收集细胞，提取RNA，RT-PCR方法测定细胞周期相关基因PCNA、Cyclin D、P21 mRNA的表达；提取细胞总蛋白，Western-blot方法检测细胞周期相关基因PCNA、Cyclin D、P21蛋白的表达水平；FCM测定细胞凋亡率的影响；RT-PCR及Western-blot方法测定凋亡相关基因Bcl-2、Bax、Caspase-3的表达情况。 结果： 1.黄芩苷抑制肺腺癌细胞A549细胞增殖MTT方法显示0.625、1.25、2.5、5.0、10.0 mg/L黄芩苷分别孵育24、48、72 h时对A549细胞增殖有抑制作用，随着作用时间的延长和剂量的增大抑制作用明显增强，由此表明，黄芩苷以剂量和时间依赖的方式抑制肺腺癌A549细胞的生长。SPSS统计软件计算所得IC50值分别为：7.38、5.04、3.94 mg/L，IC10值分别为：1.22、0.71、0.65 mg/L，确定细胞抑制率≤10％的浓度为非细胞毒性浓度，因此选黄芩苷浓度为1.22 mg/L作用24 h作为试验的安全剂量进行下一步的实验。 2.黄芩苷调节肺腺癌A549细胞周期相关因子的表达经1.22 mg/L黄芩苷处理肺腺癌A549细胞24 h后，RT-PCR结果显示，与对照组相比，黄芩苷组周期抑制基因P21 mRNA表达水平(0.27±0.06比0.47±0.07)显著升高(P<0.01)，周期促进基因PCNA表达水平(0.68±0.16比0.22±0.03)显著下降(P<0.01)，Cyclin D表达水平(0.48±0.05比0.08±0.02)显著下降(P<0.01)；Western-blot结果显示，与对照组相比，黄芩苷组P21蛋白表达明显升高，PCNA蛋白表达明显下降，Cyclin D蛋白表达明显下降。表明黄芩苷可通过调节PCNA、Cyclin D和P21表达抑制A549细胞增殖。 3.黄芩苷促进肺腺癌A549细胞凋亡经1.22 mg/L黄芩苷处理肺腺癌A549细胞24 h后，FCM结果显示，与对照组相比，黄芩苷组细胞凋亡率(3.14±1.01比9.29±1.65)明显上升；RT-PCR结果显示，与对照组相比，黄芩苷组凋亡抑制基因Bcl-2 mRNA表达水平(0.73±0.09比0.33±0.04)显著下降(P<0.01)，凋亡促进基因Bax表达水平(0.31±0.02比0.85±0.06)显著升高，凋亡促进基因Caspase-3表达水平(0.38±0.08比0.70±0.11)显著升高，Bcl-2/Bax比值(2.34±0.37比0.39±0.04)显著降低(P<0.01)；Western-blot结果显示，与对照组相比，黄芩苷组Bcl-2蛋白表达明显下降，Bax蛋白表达明显升高，Caspase-3蛋白表达明显升高。表明黄芩苷的抗肿瘤作用与调节Bcl-2、Bax、Caspase-3表达水平，促进肺腺癌A549细胞凋亡有关。 结论： 1.黄芩苷有抗肺腺癌A549细胞增殖的作用，与下调PCNA、Cyclin D表达、上调P21表达有关。 2.黄芩苷可通过下调A549细胞Bcl-2表达，上调Bax、Caspase-3表达，诱导细胞凋亡。