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紫杉醇作为紫杉树皮中的提取物，具有特殊的微管稳定作用而被多个国家批准用于多种实体瘤的癌症术后化疗药物。研究表明，紫杉醇拥有独特的促进微管聚合和保持聚合微管的能力。癌细胞在紫杉醇的作用下细胞内会聚合大量微管，从而干扰细胞有丝分裂，抑制癌症细胞增殖。尽管紫杉醇在癌症治疗方面有优秀的表现，但是紫杉醇是一种双萜类伪生物碱，水溶性差限制了其在治疗方面的应用。同时，添加助溶剂和改变PH值等方法都不能很好的解决紫杉醇在应用方面的难题。本课题通过制备紫杉醇纳米粒海绵体植入剂给药系统，来改善紫杉醇溶解性和提高其生物利用度。同时，该给药系统能够有效的靶向紫杉醇到达体内免疫系统和癌症器官，并缓慢释放紫杉醇，为紫杉醇在临床上合理有效的利用提供了实验依据。 实验制备紫杉醇-poly(lactide-co-glycolide)(PLGA)-chitosan(CS)纳米粒，同时对其理化性质进行了测定。实验采取溶剂挥发法制备紫杉醇纳米粒，以CS作为表面修饰材料，聚乙烯醇(PVA)作为表面活性剂。通过优化实验参数，最终制得的紫杉醇纳米粒平均粒径706.2nm，Zeta电位为+51.8mv，PDI为0.18，在扫描电镜(SEM)下观察显示为均匀球形，符合设计靶向的要求。体外缓释研究表明，紫杉醇纳米粒能在10天的时间内缓慢释放，无明显突释现象。 实验采用冻干方法制备出分散紫杉醇纳米粒的海绵体植入剂，并对其理化性质进行了测定。实验测定了海绵体的体外降解率和吸水率，同时其体外缓释研究表明，海绵体和纳米粒双重缓释能够使紫杉醇在25天的体外释放时间内，释放量为30％左右。海绵体和纳米粒的包封率和载药率表明，紫杉醇在此剂型内，能够明显增加其溶解度。 实验选用MTT法测定紫杉醇纳米粒对Caco-2和A549癌细胞的生长抑制效果和空白纳米粒对细胞的毒性作用。实验结果表明，修饰后的紫杉醇纳米粒在低浓度能够有效杀死和抑制肿瘤细胞生长。 实验研究了紫杉醇PLGA-CS纳米粒.海绵体植入SD大鼠体内后的组织分布和药动学特征。在健康大鼠腹腔植入海绵体，在设计的时间点处死大鼠，取出各组织，测定浓度，得到药物在各组织中的分布和药物代谢规律。结果表明，药物在体内能够有效靶向免疫系统，在淋巴结和胸腺能够长时间维持高浓度，有良好的缓释和靶向效果。 以上结果表明，纳米粒.海绵体植入剂改善了紫杉醇在体内的生物利用度，并使其在体内外缓慢释放，同时具有淋巴靶向性，具有广阔的应用前景。此种给药系统有望开发成一种新型抗肿瘤药物载体，提高众多溶解性差的肿瘤药物的生物利用度，改善疗效。