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过去二十年，由于两亲性的刺激响应性聚合物在水中的自组装形态可以对pH、谷胱甘肽还原酶、蛋白、温度、光照以及超声等环境刺激做出响应，自身的物理结构或化学性质发生变化，使得其在仿生、分离、催化、基因传递、生化传感器以及药物传递等领域有着潜在的应用前景，引起了人们的广泛关注。本论文研究了一系列具有刺激响应性的两亲性聚合物。主要内容如下: 1.具有纳米结构尺寸的超分子体系由于在生物传感和生物成像、药物和基因传递、电子、能源生产和再生医学领域有着广阔的应用前景，引起了越来越多的科学家的研究兴趣。环糊精与客体分子之间的可逆性主-客体相互作用，为产生具有可控性的复杂而精密的纳米聚集体提供了可能。本章综述了国内外近些年对基于环糊精主-客体识别自组装形成的刺激响应性纳米载体的研究在生物医药领域及仿生领域的发展状况及应用。 2.传统的药物载体大部分具有载药量低、载药效率低、载药量不稳定等缺陷，限制了其进一步的应用。因此，我们将疏水的氨基鬼臼(NPOD)通过pH敏感的亚胺键与聚乙二醇单甲醚(mPEG)相连，从而得到了一个两亲性的潜药分子(mPEG-NPOD-I)，该分子可以在水溶液中进一步自组装形成纳米胶束，并具有高达33.2％的固定载药量。体外释放结果表明，该潜药胶束可以在酸性环境中将药物大量地释放出来，而在中性的条件下是稳定存在的。细胞毒活性提示，该潜药分子具有较好的抗癌活性，且包裹紫杉醇后的潜药胶束会使得抗癌活性进一步提升。体内活性实验表明，该潜药胶束具有明显的抑制肿瘤生长的作用。 3.基于环糊精的聚轮烷由于具有良好的相容性和可降解性，作为一种新兴的高分子材料，在药物的缓控释、基因转染和组织工程支架材料等方面有较好的应用前景，引起了人们广泛的研究兴趣。我们开展了具有超支化结构的聚轮烷-阿霉素药物载体的制备及其抗肿瘤实验。通过一系列的化学反应及环糊精与PEG的主-客体自组装过程，成功制备了pH敏感的阿霉素药物偶联载体。实验结果表明该制备方法具有分子量可控、分子量分布窄、载药量固定等优点，且合成的药物载体生物相容性较好。通过动态光散射(DLS)及透射电镜(TEM)发现，该药物载体可以在水溶液中进一步自组装形成粒径在100 nm左右的均一纳米粒子。体外释放研究表明，由于药物阿霉素是通过酸敏感的腙键与聚轮烷相连，药物阿霉素在pH=6及pH=5的释放情况下明显快于人体血液生理pH=7.4的释放情况，达到了刺激响应性释放的目的。体外研究表明，该药物偶联载体对肺癌细胞株A549的体外增殖有明显的抑制作用，其效果要好于单纯的阿霉素;通过考察药物偶联载体对S180荷瘤小鼠的生长影响，进一步评价偶联药物载体抗肿瘤效果，结果表明，超支化的聚轮烷-阿霉素偶联药物载体对S180荷瘤小鼠的肿瘤生长有明显抑制作用，且对小鼠的毒副作用明显小于单纯的药物阿霉素。 4.近些年来，由于多重刺激响应性胶束可以高效地模拟自然界中的响应性材料，引起了科学家们越来越广泛的关注。值得注意的是，制备形态可精确操控的刺激响应性胶束是未来研究的主流方向。我们通过利用β-环糊精(β-CD)与二茂铁(Fc)的氧化还原包合原理及聚合物聚N-异丙基丙烯酰胺(PNIPAM)的温敏性质，将末端含有β-CD主体基团的PNIPAM-β-CD与另一种为末端修饰Fc客体基团的亲水性聚乙二醇(mPEG-Fc)在水溶液中通过主-客体识别的非共价键作用相连，形成超分子复合物mPEG-Fc/PNIPAM-β-CD。在温度高于PNIPAM的LCST时，该大分子复合物可进一步在水中聚集为胶束结构。通过调整溶液的温度及氧化剂的加入，可以实现胶束的形成与瓦解。细胞毒性评价实验发现，该超分子复合物具有很好的生物相容性。包裹抗癌药物多柔比星的超分子胶束具有很好的抑制A549肿瘤细胞生长的作用，说明该超分子胶束具有可以作为药物载体的应用潜力。 5.基于非共价键作用而形成的超分子聚合物已经成为近些年来的热点研究课题。我们通过引入α-环糊精（α-CD）与偶氮苯(AZO)的光响应性主-客体包合及β-环糊精(β-CD)与金刚烷(ADA)的包合作用，分别制备出金刚烷修饰的α-CD(α-CD-ADA)和偶氮苯修饰的β-CD(β-CD-AZO)。由于α-CD与AZO的主-客体识别作用及β-CD与ADA的主-客体识别作用，分子α-CD-ADA与分子β-CD-AZO将相互识别并最终形成(α-CD-ADA/β-CD-AZO)n的超分子，然后再通过主-客体识别作用将该超分子与mPEG相连，形成超分子聚合物mPEG-(α-CD-ADA/β-CD-AZO)n。通过核磁共振、透射电镜(TEM)、动态光散射(DLS)等手段，我们可以对所得到的单体以及超分子进行表征。我们期望通过紫外/可见光(UV/Vis)的转换可以实现α-CD与AZO的解包合与包合，进而实现对超分子组装体的可控瓦解与形成。目前相关的工作还在进行中。