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目的： Caspase-3的激活是细胞凋亡的一项指示事件，Caspase-3的活性探针18F-CP-18含有一段4肽氨基酸序列Asp-Glu-Val-Asp(D-E-V-D)，该段序列是caspase-3酶的特异识别区。对放射治疗后的肺癌荷瘤鼠，引入正电子显像剂18F-CP-18进行micro-PET显像，以期能够获得高质量的活体肿瘤细胞凋亡图像。 方法： 体外培养的非小细胞肺癌A549，经不同条件的顺铂诱导凋亡后，采用AnnexinⅤ-FITC染色，流式细胞仪定量检测细胞凋亡率。采用“点击化学”方法，实验室自行合成正电子示踪剂18F-CP-18，经HPLC进行纯化。体外培养的非小细胞肺癌细胞A549，经不同条件的顺铂诱导凋亡后，加入示踪剂18F-CP-18，检测该示踪剂的体外细胞摄取率;上述相同条件处理后的A549细胞，用caspase-3检测试剂盒检测caspase-3的活性;使用不同浓度的caspase-3的抑制剂Ac-DEVD-CHO进行体外阻断后，再测定A549细胞18F-CP-18阻断剂的半数抑制浓度值IC50。野生型昆明小鼠体内引入18F-CP-18后，测定该示踪剂在小鼠体内的生物分布;A549荷瘤裸鼠经不同剂量放疗24h后，引入18F-CP-18进行PET显像，换算T/M值;放疗后荷瘤裸鼠的肿瘤组织采用TUNEL细胞凋亡（绿色荧光）检测，观察细胞凋亡效果。 结果： 体外培养的A549细胞经不同剂量的顺铂在顺铂作用24h后检测凋亡率测得得:在24h时间点，顺铂最终浓度为60μg/ml时，细胞凋亡率最高(25.60±9.57)％，是对照组的10倍，(P＜0.05);细胞经60μg/ml顺铂作用不同时间点后检测凋亡率测得:顺铂作用24h后，凋亡率最大（22.54±3.08）％。 实验室合成的18F-CP-18标记率＞99％，经HPLC纯化后，放化纯＞99％。 体外培养的A549细胞经顺铂不同条件作用后18F-CP-18的体外摄取显示:在24h时间点，随顺铂剂量增加，细胞的18F-CP-18摄取率增加;同一顺铂浓度（60μg/ml）下，随顺铂作用时间增加，细胞的18F-CP-18摄取率在一段时间内增加，在18h达到最大（0.46±0.02）％，24h反而降低，与同期检测的caspase-3活性基本相符。 小鼠生物分布实验显示:18F-CP-18在小鼠体内清除较快，主要经肾脏排泄，其他组织的放射性计数介于血和肌肉组织之间，摄取率较低;荷瘤鼠放疗24h后注射18F-CP-1860min PET图像上，肿瘤清晰可见，但腹腔器官信号很高，不低于肿瘤;TUNEL凋亡细胞检测证实荷瘤鼠放疗后肿瘤组织存在细胞凋亡。 结论： 在体外摄取和活体显像实验中，18F-CP-18对激活的caspase-3表现出较高的亲和性和选择性，证实可以用其活体显示凋亡细胞;18F-CP-18活体肿瘤摄取表现出一定的放疗剂量依赖性趋势，但是腹腔本底过高，不适合用于胃肠肿瘤的凋亡显像;18F-CP-18是一个有应用前景的肿瘤凋亡显像正电子示踪剂。