【摘 要】
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阿昔洛韦为核苷类抗病毒药,主要用于治疗单纯及带状疱疹病毒感染,对眼角膜炎,皮肤粘膜感染、生殖器疱疹、疱疹病毒脑炎、带状疱疹都有非常显著的效果,为目前临床普遍用的首选
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阿昔洛韦为核苷类抗病毒药,主要用于治疗单纯及带状疱疹病毒感染,对眼角膜炎,皮肤粘膜感染、生殖器疱疹、疱疹病毒脑炎、带状疱疹都有非常显著的效果,为目前临床普遍用的首选药.临床上,阿昔洛韦常规用法为口服一天五次,每次200mg.由于给药次数多,病人顺应性较差,易产生漏服现象,影响了临床治疗效果.另外,阿昔洛韦在中性pH条件下水中溶解度小,在较低pH条件下溶解度增大.该品在处方设计时一方面使用高分子缓释材料,研制每天给药两次缓释片,方便临床给药.另外,在处方中加入一定量的酒石酸,目的是使缓释片遇到体液后形成水凝胶,在表面水化凝胶层形成酸性小环境,从而有利于阿昔洛韦的溶解和吸收.对阿昔洛韦进行处方前研究,确定阿昔洛韦的水合物形式和含水百分率.建立紫外分光光度法进行体外含量测定.采用正交设计筛选处方,研制阿昔洛韦缓释片.考察缓释片的体外释放特性和在高温、强光、高湿条件以及加速实验条件下的稳定性.体内研究采用四例健康志愿者分别单剂量口服自制阿昔洛韦缓释片与市售片500mg,建立了HPLC荧光法测定阿昔洛韦血药浓度,初步考察缓释片和市售片的生物利用度和药物动力学特征.
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