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罗氟司特,是一种选择性磷酸二酯酶PDE-4抑制剂,具有广泛的抗炎活性,临床用于治疗慢性阻塞性肺病COPD。它通过抑制COPD患者气道的中性粒细胞释放活性氧(ROS)、白三烯β-4(LTβ-4),细胞内毒素诱导释放的肿瘤因子TNF-,提升细胞内cAMP的含量,改变肺部结构,达到治疗COPD的效果,目前是唯一上市的PDE-4抑制剂。但在临床上口服罗氟司特存在轻微的不良反应,如肠胃不适,头痛等。目前研究的热点是通过研究罗氟司特的药效基团,与PDE-4生物酶对接,合成新一代选择性更好的、可以识别PDE-4亚型且无副作用的磷酸二酯酶抑制剂。本文对罗氟司特的合成路线进行有益的探索,并结合罗氟司特的药效基团邻苯二酚环、甲酰胺、取代吡啶环和目前PDE-4抑制剂的结构合成了F1,F2,K1-K6八种新的罗氟司特类似物,而且化合物的结构通过核磁共振氢谱、红外光谱和质谱确认。还对所合成的化合物用DPPH法进行抗氧化活性测试,结果显示此类化合物没有明显的抗氧化性能,其对PDE-4酶的抑制作用有待以后进行。-羰基酰胺是许多天然产物、药物分子和生物化合物的关键基团,也是有机化学中关键的中间体,很多官能团之间的转化等都用到该类化合物。本文用一种简单、方便、实用、环保的方法合成芳基取代的-羰基酰胺L1-L8,并用核磁共振氢谱、核磁共振碳谱来确定其结构。