罗氟司特类似物及α-羰基酰胺的合成研究

来源 :河南工业大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:nanguo34
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
罗氟司特,是一种选择性磷酸二酯酶PDE-4抑制剂,具有广泛的抗炎活性,临床用于治疗慢性阻塞性肺病COPD。它通过抑制COPD患者气道的中性粒细胞释放活性氧(ROS)、白三烯β-4(LTβ-4),细胞内毒素诱导释放的肿瘤因子TNF-,提升细胞内cAMP的含量,改变肺部结构,达到治疗COPD的效果,目前是唯一上市的PDE-4抑制剂。但在临床上口服罗氟司特存在轻微的不良反应,如肠胃不适,头痛等。目前研究的热点是通过研究罗氟司特的药效基团,与PDE-4生物酶对接,合成新一代选择性更好的、可以识别PDE-4亚型且无副作用的磷酸二酯酶抑制剂。本文对罗氟司特的合成路线进行有益的探索,并结合罗氟司特的药效基团邻苯二酚环、甲酰胺、取代吡啶环和目前PDE-4抑制剂的结构合成了F1,F2,K1-K6八种新的罗氟司特类似物,而且化合物的结构通过核磁共振氢谱、红外光谱和质谱确认。还对所合成的化合物用DPPH法进行抗氧化活性测试,结果显示此类化合物没有明显的抗氧化性能,其对PDE-4酶的抑制作用有待以后进行。-羰基酰胺是许多天然产物、药物分子和生物化合物的关键基团,也是有机化学中关键的中间体,很多官能团之间的转化等都用到该类化合物。本文用一种简单、方便、实用、环保的方法合成芳基取代的-羰基酰胺L1-L8,并用核磁共振氢谱、核磁共振碳谱来确定其结构。
其他文献
李清照是中国南宋时期著名的女词人,被后人誉为词中皇后。李清照词是从其切身的生活感受出发,进行艰苦的艺术构思,抒发了自己的真情实感。借景抒情、寓情于景和情景融合是李
泰戈尔的散文诗集《游思集》鲜明地表达了诗人热爱祖国、热爱人民、热爱生活、反抗暴政的崇高思想感情,它“如同绿草在太阳下散发出来的温馨的气息”,温暖着人心;又如同迎风破浪
目的 描述单核细胞增生李斯特菌(Lm)脑膜炎病例的临床特点和抗感染治疗情况。方法 回顾性分析某院6例Lm脑膜炎患者的临床表现和脑脊液检查结果。根据相关指南和文献制定评价方
针对内燃机车排出黑色烟,进行原因分析,结合乘务实际,突出运用保养措施及判断处理方法。 For diesel locomotives to emit black smoke, the reasons for the analysis, com
高新技术服务业是围绕高新技术发展与应用,提高附加值服务的知识密集型产业。主要包括信息服务、研发设计服务,以及知识产权服务、分析测试、咨询和成果转化等科技创新相关服
介绍了UM71轨道电路移频信号特点。利用脉冲计数式鉴频原理,设计了一种基于单片机的移频信号测试系统。重点分析了移频信号解调过程中滤波电路的设计及频率检测方法的实现,有一
针对家居环境进行监测及控制可以较大幅度的提高人们的生活质量。本文旨在开发一套低功耗、低成本、方便实用的基于无线传感器网络的家居环境监测系统,该系统的研究设计具有
<正>在历史上,北京称巷的街道不多,明朝28条,清朝32条,到了民国时也只有五十余条。因为巷里住的是普通百姓,所以巷的定名也表现得朴实无华。在明朝28条巷
用大分子吸附(OT吸附及CTAB吸附)和低温氮吸附测定的试验炭黑和普通高结构中超耐磨炉黑的比表面积和表面粗糙度表明,试验炭黑的表面粗糙度比较大,其表面11—15A细孔内的表面积