壮药铁包金抗肿瘤活性部位及成分的筛选研究

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目的:确定壮药铁包金体内、外均具有抗肿瘤作用的活性部位,及体外具有抗肿瘤作用的活性成分,为民族药物的研究和临床应用提供一定的理论依据。  方法:(1)铁包金不同提取部位含药血清体外抗肿瘤的实验研究:采用MTT法观察铁包金不同提取部位含药血清对人胃癌细胞(SGC-7901)、人肝癌细胞(BEL-7404)、人结肠癌细胞(HT-29)三种肿瘤细胞增殖的抑制作用。(2)铁包金不同提取部位体内抗肿瘤的实验研究:①以S180肉瘤、H22肝癌移植性实体瘤小鼠的动物模型,以瘤重为评价指标,观察铁包金不同提取部位对 S180肉瘤、H22肝癌移植性实体瘤小鼠瘤块的抑瘤作用;以胸腺指数和脾脏指数为评价指标,观察铁包金不同提取部位对 S180肉瘤、H22肝癌移植性实体瘤小鼠的免疫机能情况。②以S180肉瘤、H22肝癌移植性腹水瘤小鼠的动物模型,以生命延长率为评价指标,观察铁包金不同提取部位对S180肉瘤、H22肝癌移植性腹水瘤小鼠的生命延长情况。(3)铁包金乙酸乙酯部位分离的单体化合物体外抗肿瘤的实验研究:采用 MTT法观察铁包金乙酸乙酯部位分离的单体化合物对 SGC-7901、BEL-7404、HT-29三种肿瘤细胞增殖的抑制作用,筛选出抗肿瘤较强的活性成分。  结果:(1)铁包金不同提取部位含药血清体外抗肿瘤的实验研究: MTT法表明铁包金不同提取部位除石油醚部位血清组外,其余部位含药血清组体外均对培养的SGC-7901、BEL-7404、HT-29三种肿瘤细胞的增殖有明显的抑制作用。(2)铁包金不同提取部位体内抗肿瘤的实验研究:①铁包金水部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、80%乙醇总提取部位均对S180、H22移植性实体瘤小鼠瘤块的生长具有一定的抑制作用,且有改善 S180、H22移植性实体瘤小鼠的免疫机能作用。②铁包金各部位均能延长S180、H22移植性腹水瘤小鼠的寿命时间,与模型组比较有显著差异(P<0.01)。(3)铁包金乙酸乙酯部位分离的单体化合物体外抗肿瘤的实验研究:单体化合物 B体外对SGC-7901、BEL-7404、HT-29三种肿瘤细胞的生长和增殖有较明显的抑制作用,而且随着浓度的增加抑制作用也增加;IC50分别为:31.87μg/ml、25.16μg/ml、39.81μg/ml。单体化合物E对 HT-29也有一定抑制作用,IC50为:83.56μg/ml。  结论:铁包金水部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、80%乙醇总提取部位为体内、外均有抗肿瘤作用的活性部位。从乙酸乙酯部位中分离纯化的单体化合物 B具有一定的体外抗肿瘤作用,单体化合物E对HT-29有一定抑制作用。初步确定单体化合物B为铁包金抗肿瘤的活性成分之一。
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