青藤碱衍生物1020基础上的结构改造研究

来源 :南京大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yuhosun
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
青藤碱是从传统中药青风藤中分离得到的异喹啉类生物碱单体,具有抗炎、免疫抑制、镇痛、降压、抗心律失常等多种药理活性,已应用于临床治疗类风湿性关节炎等疾病,但由于其单体活性有限,存在用药剂量偏大,毒副作用较强的问题。  我们组周海滨,楼杨通二位博士先后对青藤碱进行了较为详尽的结构改造,包括通过亲电取代在C-1上引入卤素,羟甲基,羰基以及A环上的酚羟基,通过烷基、芳基醚键和酯键进行保护,酚羟基去除;将双键还原,羰基还原,在C环并入含氮杂环(咪唑,吡嗪)等。在这些衍生物中,发现衍生物1020能明显抑制炎症因子产生,对IL-1beta抑制效果最为显著(85%)。  本文对1020进行了进一步的结构改造,并通过体外方式测定了这些化合物对免疫因子TNF-α抑制率。同时,本工作对构效关系做了简单的分析。
其他文献
綱目 (全講分四大主題,按每題需時長短,分跨於四堂) 一、前言和能原子的發現 二、日球內外能原子的探測 三、能原子的探測儀 四、探測能原子的前瞻後顧 前言:日球和能原子的
会议
近年来,随着环氧丙烷下游产品高等级聚醚的不断发展,用户对环氧丙烷产品质量的要求进一步提高,为提高环氧丙烷产品质量,降低生产成本,提高企业的市场竞争力,本文对环氧丙烷生产系统
Outline 1.Geomagnetic substorm and STE detectors 2.STEREO/STE observations of Energetic,5-90 keV Neutral Atoms (ENAs),associated with a small substorm 3.Extract
会议
Useful References:Smart,"Text-Book on Spherical Astronomy" (or similar) "Astronomical Almanac" and "Astronomical Almanacs Explanatory Supplement" (always defini
会议
本论文包括三部分内容:1)用1,2-苯二乙酸和1,2,4,5-苯四甲酸配体,通过水热和溶剂热法合成了3个结构和性质新颖的配位聚合物;2)利用3-(4-氯苯基)戊二酸配体,通过水热法合成了3个具有新颖结构和性质的配位聚合物;3)通过水热和溶剂热法,利用含N、O原子的配体合成了5个结构和性质新颖的配位聚合物。1.1,2-苯二乙酸(PDAA)和1,2,4,5-苯四甲酸(BTCA)配体配位聚合物的合成、结
宇宙线的发现 1912年,德国科学家韦克多·汉斯带着电离室在乘气球升空测定空气电离度的实验中,发现电离室内的电流随海拔升高而变大,从而认定电流是来自地球以外的一种穿透性
会议
在宫禁森严的大墙内,很难想象清代宫廷会有着如此丰富的演戏活动。精美绝伦的戏台,色彩绚丽的﹁行头﹂,丰富多彩的道具,将为您展现当年皇家演戏的壮观场景。而清代帝王对戏曲的钟
报告提纲 定标的意义 定标的基本原理 定标结果 仪器参数及定标常数分析 定标的影响因素 定标的意义 Ⅰ.定标是射电天文研究中基础而重要的工作.定标得出的太阳射电辐射流量
会议
  公元1966 年高雄设置全球第一个加工出口区(Castells 1996),接着筹建楠梓加工出口区及台中加工出口区,并于1971 年两区分别建成,为一兼具自由贸易区与工业区两者之长的综
Scientific Motivation Solar Magnetic Fields Magnetic Reconnection Flare,CME,Solar Wind Space Weather Low-energy:Gradual Thermal Coronal Source Scientific Aim.
会议