【摘 要】
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本课题主要研究了三氟乙基对甲苯磺酸酯与芳基硼酸的Suzuki偶联反应。
1.三氟乙基对甲苯磺酸酯和芳基硼酸的合成
首先，本课题研究了三氟乙基对甲苯磺酸酯的合成。以
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本课题主要研究了三氟乙基对甲苯磺酸酯与芳基硼酸的Suzuki偶联反应。
1.三氟乙基对甲苯磺酸酯和芳基硼酸的合成
首先，本课题研究了三氟乙基对甲苯磺酸酯的合成。以三氟乙醇和对甲苯磺酰氯为原料制备了三氟乙基对甲苯磺酸酯(Scheme1)。
此外，我们又研究了芳基硼酸的合成。在-78℃下，以四氢呋喃为溶剂，溴代芳烃为原料与正丁基锂和硼酸三异丙酯反应，然后加入盐酸酸化得到对应的芳基硼酸(Scheme2)。
2.三氟乙基对甲苯磺酸酯与芳基硼酸的偶联反应
通过研究三氟乙基对甲苯磺酸酯与芳环硼酸的偶联反应，我们发现了一种有效地把三氟乙基引入到芳环的方法。通过考察催化剂、配体、碱、溶剂、添加剂、温度、时间对反应的影响，我们发现以Pd(OAc)2和二茂铁亚胺环钯Cat.1为催化剂、PPh3为配体、磷酸钾为碱、碘化钠为添加剂，二甲亚砜为溶剂，在150℃反应4h为最优条件。然后，我们以此拓展了底物，并得到中等的收率(Scheme3)。
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