【摘 要】
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吡唑啉是重要的五元含氮杂环化合物。通过缩合反应,环加成反应以及分子内环化反应等方法可以合成结构多样的吡唑啉类衍生物。以β,γ-不饱和的腙类化合物作为起始原料,通过光
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吡唑啉是重要的五元含氮杂环化合物。通过缩合反应,环加成反应以及分子内环化反应等方法可以合成结构多样的吡唑啉类衍生物。以β,γ-不饱和的腙类化合物作为起始原料,通过光催化,自由基环化,金属催化,卤化环化反应合成吡唑啉类化合物,是近五年来合成吡唑啉类化合物的研究热点。本论文在简要综述吡唑啉类化合物的合成及其应用研究进展的基础上,探索了NIS促进下β,γ-不饱和的酰肼的串联氧化/卤胺环化反应。此外,以三氟甲基酰腙作为三氟甲基合成砌块,对三氟甲基酰腙与胺的氧化偶联反应进行了初步探索研究。本论文共分为三部分:第一章:吡唑啉类化合物的合成及其应用研究进展本章简要介绍了吡唑啉类化合物在医药、农药和材料科学领域的应用;综述了近年来由肼类化合物、重氮化合物、腙类化合物、以及不饱和腙类化合物为原料合成吡唑啉类化合物的研究进展。第二章:NIS(N-碘代丁二酰亚胺)促进下高烯丙基酰肼的串联氧化/卤胺环化反应研究本章以NIS作为卤化试剂,通过高烯丙基酰肼化合物的串联氧化/卤胺环化反应合成了一系列吡唑啉类化合物。该方法反应条件温和,不需要添加其他任何添加剂,产物产率高,提供了一种合成具有潜在生物活性的吡唑啉衍生物的新方法。第三章:三氟甲基酰腙与胺的氧化偶联反应研究本章探索了碘与TBHP共同作用下,三氟甲基酰腙与胺的氧化、偶联反应,成功实现了三氟甲基酰腙的胺化反应,进一步拓展了三氟甲基腙类化合物在有机合成化学中的应用。
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