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光热治疗(PTT)即利用光热转换效率相对较高的材料，在近红外(NIR)光源照射时，将光能转化为热能从而杀死肿瘤细胞的过程。PTT作为新兴的抗肿瘤治疗手段，具有侵入性小、操作简单、治疗时间短和恢复快等固有优势。因而，设计开发可应用于PTT的光热材料具有重要意义。Aza-BODIPY在近红外区具有大的摩尔消光系数、光稳定性良好等优良特性，可作为新型光热材料。本文设计合成了两类基于Aza-BODIPY的具有靶向能力的新型PTT探针: (1)利用click反应在Aza-BODIPY结构中引入CAⅨ酶磺胺类抑制剂乙酰唑胺(AAZ)，获得了新型光热探针AAZ-Aza-BODIPY。实验证实AAZ-Aza-BODIPY与CAⅨ酶有良好的结合能力，其亲和力值(KD)可达3.466×10-7mol/L。该光热探针在近红外区具有高的吸光能力，因而光热效应高且光稳定性良好，光热转换效率可达14.69％。细胞实验证实该探针可作为新型靶向光热药物应用于乳腺癌细胞MDA-MB-231中，具有强的光毒性，可通过PTT致乳腺癌细胞死亡。 (2)设计合成含苯并噻二唑(BTH)的探针BTH-Aza-BODIPY1和BTH-Aza-BODIPY2。为了解决该类探针水溶性差的缺陷，我们采用两性聚合物PS-PEG-COOH与探针BTH-Aza-BODIPY共组装成基于胶束的纳米探针，通过酰胺共价键引入靶向基团cRGD，最终制备了具有靶向性的纳米光热探针。两探针分别在740nm和735nm处具有强的近红外吸收，因而光热效应高且光稳定性良好，光热转化效率分别为39.5％和27.05％。细胞实验证实，该探针可作为新型靶向性光热药物，经PTT手段使胶质瘤细胞U87MG致死。