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蛋白质酪氨酸磷酸酶-1B(PTP-1B)是蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTPs)家族成员，广泛存在于人体组织细胞中，其可以催化酪氨酸脱去磷酸基团，与蛋白酪氨酸激酶(PTK)磷酸化作用相反，两者共同调节人体细胞的生长、分化、细胞间通讯、细胞迁移、离子通道活动以及免疫应答等重要生理过程。若两者的相互作用不协调，很可能引发如糖尿病、肥胖症以及癌症等多种疾病。研究显示PTP-1B可以通过使胰岛素受体底物-1(IRS-1)以及胰岛素受体底物-2(IRS-2)发生去磷酸化作用而下调胰岛素信号，敲除了PTP-1B基因的小鼠对肥胖症具有很好的免疫性，因此可以将其作为研发治疗糖尿病和肥胖症新药的作用靶点。
本研究通过对一些前期合成的化合物进行活性筛选，发现T5224及其中间体化合物对PTP-1B具有一定的抑制活性，根据药物分子设计和构效关系的相关原理，同时结合前期研究设计合成一些相关化合物，对合成的所有化合物结构以及中间体结构进行结构表征。通过对所合成的化合物进行生物活性初步检测，结果显示所合成的化合物中其中8个对PTP-1B有较好的抑制活性，但仍然需要进行进一步改造以便获得抑制活性更好的化合物，本课题初步分析了一些小分子化合物与PTP-1B酶的构效关系，为继续寻找对PTP-1B具有较好抑制活性的化合物提供了可靠的参考依据。