盐酸苯环壬酯左旋体临床前药代动力学研究与系列手性合物的药代特性快速预测

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盐酸苯环壬酯左旋体为我所开发的一类创新型抗胆碱药物,在可逆性胆碱酯酶抑制剂引起的兔逆向转圈综合征和猫运动病样综合征两种动物运动病模型,盐酸苯环壬酯左旋体显示比消旋体有更好的抗晕效果。本工作建立了乙腈直接沉淀蛋白为前处理的LC/MS/MS生物样品定量分析方法,考察了方法的特异性、灵敏度、线性、精密度、准确度、回收率、基质效应和药物的稳定性。本研究分析了三个不同剂量的盐酸苯环壬酯左旋体在大鼠和比格犬体内的动态变化过程;比较了盐酸苯环壬酯左旋体在小鼠体内各主
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