【摘 要】
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麦角生物碱是人类历史上几种重要的天然毒素和药物。其最早是因为侵染黑麦等谷物导致大范围的疾病传染而被人们所了解。随着科学技术的发展,人们深入了解麦角类生物碱,发现其具有较好的药理学作用,其对于促进生产、抑制产后出血,心血管以及神经系统都具有治疗作用。从结构中可以看出,麦角酸家族是3,4-聚的吲哚环结构,该结构存在于许多重要的天然产物中。由于麦角生物碱良好的生物活性以及其独特的结构,吸引着世界上许多课
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麦角生物碱是人类历史上几种重要的天然毒素和药物。其最早是因为侵染黑麦等谷物导致大范围的疾病传染而被人们所了解。随着科学技术的发展,人们深入了解麦角类生物碱,发现其具有较好的药理学作用,其对于促进生产、抑制产后出血,心血管以及神经系统都具有治疗作用。从结构中可以看出,麦角酸家族是3,4-聚的吲哚环结构,该结构存在于许多重要的天然产物中。由于麦角生物碱良好的生物活性以及其独特的结构,吸引着世界上许多课题组完成对于该类家族的全合成。Xylanigripones A是生物碱中有一类特殊的结构,具有完全芳构化的四环结构,其是在乌灵参中分离出来的。乌灵参是我国名贵的中药材,具有抗失眠、镇静等神经方面的药理学作用,但由于乌灵参生长环境非常特殊,且不易于分离提取,限制其不能广泛的用于医学治疗中。由于Xylanigripones A及其它麦角酸家族分子具有重要的生物活性,对于他们的研究具有重要的意义。本论文设计利用碳-碳键活化的方法学,完成该类天然产物的三环核心骨架的合成。在此基础上,通过简单的官能团修饰、转化,简洁,快速的完成对天然产物Xylanigripones A的全合成研究。具体步骤包括:碳-碳键活化前体苯并四元环酮的合成。筛选催化体系,包括催化剂、配体、溶剂和温度,吡啶环的构建等。论文对麦角生物碱Xylanigripones A的合成为其他麦角酸家族的成员的合成提供了一种新的思路,具有重要的参考意义。
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