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天然产物历来都是我国有机化学家研究的重要对象，尤其是生物碱类天然药物，由于其广泛而优异的活性一直以来都是化学家和药理学家研究的热点。苦参类生物碱是一类具有广泛生理活性的重要化学物质，其中主要成分是苦参碱。近些年随着科技方面的发展和临床医学深入研究表明苦参碱作为一种传统中药的活性成份不仅有清热解毒，消肿利咽的功效，还具有抗肿瘤、抗心律失常、正性肌力、升白细胞等多方面的药理作用，而且还呈现出值得重视的抗乙肝病毒活性，甚至在农业治理害虫方面也具有较好的效果。 苦参碱在临床上的应用非常广泛，但是经常需要联合用药，从而限制了它的使用范围。为了降低苦参碱的毒副作用、提高其生物利用度及其活性，以苦参碱为先导化合物，通过化学合成方法对其结构进行改造，合成了22个结构新颖的苦参碱衍生物。所合成的目标化合物经质谱、红外、核磁共振氢谱等确证其化学结构。 经过初步的体外抗肿瘤活性测试，结果表明:有十四个化合物具有抗肿瘤活性作用。在以苦参碱为对照药、与YYJ系列化合物同时给药的情况下，通过对比它们的抑制率和IC50值发现:化合物YYJ04、YYJ05、YYJ06、YYJ08、YYJ09、YYJ10、YYJ13、YYJ14、YYJ15、YYJ16、YYJ17、YYJ18、YYJ21和YYJ22的抗肿瘤活性都优于对照药苦参碱，尤其是化合物YYJ10、YYJ16、YYJ17和YYJ18呈现出较好的抗肿瘤活性。