【摘 要】
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NO是重要的生物信使分子，有血管内皮细胞生成，参与血管调节，神经传递，炎症与免疫反应等过程，而且分布广泛。保持体内NO水平正常，对于维持正常的生命活动至关重要。当血管受到血流冲
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NO是重要的生物信使分子，有血管内皮细胞生成，参与血管调节，神经传递，炎症与免疫反应等过程，而且分布广泛。保持体内NO水平正常，对于维持正常的生命活动至关重要。当血管受到血流冲击力或血管切应力等刺激后，可引起NO依赖性的血管舒张作用。
NO在脑缺血性损害中起重要作用。在脑缺血和再灌注损伤中脑内会迅速产生大量NO，NO通过对细胞蛋白和核酸的氧化损害来激发凋亡连锁反应，连锁反应包括对细胞色素C和半胱氨酸蛋白酶激活，最终可诱导神经元等多种细胞凋亡。造成神经元损伤，严重时可危及生命。
2—取代—4，4，5，5—四甲基—1，3—二氧基咪唑啉是一类咪唑类氮氧自由基，可以迅速清除体内的一氧化氮，同时产生抗血管舒张作用。实验室前期工作发现，2位为芳香基团取代的化合物其活性明显高于其它。所以，在此基础上，在本论文的合成中，重点合成2—取代—4，4，5，5—四甲基—1，3—二氧基咪唑啉与氨基酸相连的系列物(全脱保护)，并对它们的舒张血管活性进行比较，以期得到溶解性更好的化合物，在体内迅速发生作用。提供了一系列具有实际应用价值的药物小分子。作者初步探索了这类化合物结构与药效的关系，为今后的研究奠定了基础。
在合成方面，运用传统的DCC/HOBt合成法，采用11片段缩合，共合成了37个化合物。包含22A个中间体，15个目标产物，其中11个未觅文献报道。
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